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L-368,899 | MCE

閱讀:79      發布時間:2025-3-4
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L-368,899

MCE 國際站:L-368,899 hydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-108677

CAS:160312-62-9

純度:99.36%

存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,2年;-20°C,1年(密封保存,遠離潮濕)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:L-368,899 hydrochloride 是一種有效的,選擇性的,可口服的,非肽類催產素受體 oxytocin receptor 拮抗劑,對大鼠和人子宮 oxytocin receptor 的 IC50 值分別為 8.9 nM 和 26 nM,為抗早產劑。

生物活性:L-368,899 hydrochloride 是一種有效的、選擇性的、口服生物可利用的非肽催產素受體拮抗劑,IC50 分別為 8.9 nM 和 26分別為大鼠子宮和人子宮催產素受體的 nM。 L-368,899 鹽酸鹽用作宮縮抑制劑[1]。 IC50 和目標:IC50:8.9 nM(大鼠子宮催產素受體),26 nM(人類子宮催產素受體)[1] 體外: L-368,899 hydrochloride 是一種有效的、具有口服生物利用度的非肽催產素受體拮抗劑,對大鼠子宮和人子宮催產素受體的 IC50 分別為 8.9 nM 和 26 nM。 L-368,899 對人肝臟和腎臟、大鼠肝臟和腎臟中的 VP 受體活性較低(IC50,分別為 510 nM、960 nM、890 nM、2400 nM)[1] 。 體內: L-368,899 在大鼠和犬中表現出相似的藥代動力學。單次靜脈注射后。注射,L-368,899 在兩個物種中的 t1/2 均為 2 小時。此外,L-368,899 在大鼠或犬中的血漿清除率介于 23 和 36 ml/min/kg 之間。 L-368,899 顯示狗的 Vdss 值分別為 2.0 和 2.6 升/公斤以及 3.4 到 4.9 升/公斤[2]。 L-368,899可口服。在大鼠中,在 5 mg/kg 劑量下,雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分別為 14% 和 18%。此外,在 25 mg/kg[2] 劑量下,雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分別為 17% 和 41%。

體外:L-368,899 鹽酸鹽是一種有效的、口服生物可利用的非肽催產素受體拮抗劑,對大鼠子宮和人子宮催產素受體的 IC50 分別為 8.9 nM 和 26 nM。L-368,899 對人肝腎、大鼠肝腎中的 VP 受體活性較低(IC50 分別為 510 nM、960 nM、890 nM、2400 nM)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:L-368,899 在大鼠和狗體內表現出相似的藥代動力學。單次靜脈注射后,L-368,899 在兩種物種中的 t1/2 均為 2 小時。此外,L-368,899 在大鼠或狗體內的血漿清除率在 23 至 36 ml/min/kg 之間。L-368,899 在狗體內的 Vdss 值分別為 2.0 和 2.6 升/kg 以及 3.4 至 4.9 升/kg[2]。L-368,899 可口服。在 5 mg/kg 劑量的大鼠體內,雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分別為 14% 和 18%。此外,在 25 mg/kg 劑量的大鼠體內,雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分別為 17% 和 41%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:8.9 nM (rat uterus oxytocin receptor), 26 nM (human uterus oxytocin receptor)[1]

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參考文獻:

[1]. Kathryn L. Thompson, et al. Pharmacokinetics and Disposition of the Oxytocin Receptor Antagonist L-368,899 in Rats and Dogs
[2]. Williams PD, et al. 1-((7,7-Dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo [2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperaz ine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility fo

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
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