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卡博替尼 | Cabozantinib | MCE

閱讀:130      發(fā)布時間:2025-3-4
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Cabozantinib

MCE 國際站:Cabozantinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-13016

CAS:849217-68-1

中文名稱:卡博替尼

Synonyms:卡博替尼; XL184; BMS-907351

純度:99.96%

存儲條件:4°C,避光保存 *溶劑中:-80°C,2 年;-20°C,1 年(避光保存)

運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Cabozantinib 是一種口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制劑,IC50 分別為 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 對 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有較強(qiáng)的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 顯示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破壞腫瘤血管,促進(jìn)腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性:Cabozantinib 是一種有效的口服活性 VEGFR2MET 抑制劑,IC50 值為 0.035 和 1.3納米,分別。卡博替尼對 KITRETAXLTIE2FLT3 表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制作用(IC50 分別為 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。 Cabozantinib 顯示出抗血管生成活性。 Cabozantinib 破壞腫瘤脈管系統(tǒng)并促進(jìn)腫瘤和內(nèi)皮細(xì)胞凋亡[1][2]。 IC50 和目標(biāo):IC50:0.035 ± 0.01 nM (VEGFR2)、1.3 ± 1.2 nM (MET)、3.8 nM (MET Y1248H)、4.6 ± 0.5 nM (KIT ), 7 nM (AXL), 11.3 ± 1.8 nM (FLT3), 11.8 nM (MET D1246N), 14.6 nM (MET K1262R), 124 ± 1.2 nM (RON)[1] 體外卡博替尼抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化,IC50 值為 7.8、1.9、5.0、7.5 , 和 42 μM,分別[1]
Cabozantinib (4.6 nM) 抑制小管形成,沒有細(xì)胞毒性證據(jù),IC50 值為 6.7、5.1 , 4.1, 7.7, and 4.7 nM in HMVEC, MDA-MB-231, A431, HT1080, and B16F10 cells, respectively[1].
Cabozantinib (0-370 nM, 24 h ) 抑制細(xì)胞遷移和侵襲[1]
Cabozantinib (48 h) 在多種腫瘤類型中抑制腫瘤細(xì)胞增殖[1]體內(nèi):卡博替尼(100 mg/kg,口服,一次)抑制小鼠的 MET 和 VEGFR2 磷酸化[1]
Cabozantinib(100 mg/kg,口服,一次)顯著增加腫瘤缺氧和細(xì)胞凋亡[1]
Cabozantinib(0-60 mg/kg,口服,每天一次,持續(xù) 14 天)抑制腫瘤生長呈劑量依賴性[1]

體外:卡博替尼抑制MET和VEGFR2以及KIT、FLT3和AXL的磷酸化,IC50值分別為7.8、1.9、5.0、7.5和42μM[1]。卡博替尼(4.6nM)抑制小管形成,沒有細(xì)胞毒性的證據(jù),在HMVEC、MDA-MB-231、A431、HT1080和B16F10細(xì)胞中的IC50值分別為6.7、5.1、4.1、7.7和4.7nM[1]。卡博替尼(0-370nM,24小時)抑制細(xì)胞遷移和侵襲[1]。卡博替尼(48小時)抑制多種腫瘤類型的腫瘤細(xì)胞增殖[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi):卡博替尼(100 mg/kg,口服,一次)抑制小鼠的MET和VEGFR2磷酸化[1]。卡博替尼(100 mg/kg,口服,一次)顯著增加腫瘤缺氧和細(xì)胞凋亡[1]。卡博替尼(0-60 mg/kg,口服,每日一次,共14天)以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:VEGFR2 0.035 nM (IC50) Axl Flt-4 6 nM (IC50) Flt-1 12 nM (IC50) Met 1.3 ± 1.2 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品:Aderbasib  | Donepezil  | WM-1119  | CL075  | Envafolimab

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. You WK, et al. VEGF and c-Met blockade amplify angiogenesis inhibition in pancreatic islet cancer. Cancer Res, 2011, 71(14), 4758-4768.
[2]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.
[3]. Fuse MA, et al. Combination Therapy With c-Met and Src Inhibitors Induces Caspase-Dependent Apoptosis of Merlin-Deficient Schwann Cells and Suppresses Growth of Schwannoma Cells. Mol Cancer Ther. Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2387-2398.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

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