GPR34 CHO
| I. Background | |
| G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是跨膜蛋白受體，其特征是配體數(shù)量可變，包括內(nèi)源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結(jié)合后會(huì)觸發(fā)信號(hào)通路的 激活；而拮抗劑則會(huì)阻礙激動(dòng)劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外，還會(huì)抑制受體的組成活性。 GPR34 是 GPCR 家族中的一員，作為跨膜信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)受體，GPR34 在免疫調(diào)節(jié)、神經(jīng)炎 癥及腫瘤微環(huán)境中扮演多重角色，近年來(lái)逐漸成為基礎(chǔ)研究與藥物開(kāi)發(fā)的熱點(diǎn)靶點(diǎn)。目前 已知的主要內(nèi)源性配體為溶血磷脂酰（lysoPS），一種在細(xì)胞凋亡或激活過(guò)程中釋 放的脂質(zhì)信號(hào)分子。lysoPS 通過(guò)疏水口袋與 GPR34 結(jié)合，激活下游信號(hào)通路。此外，研究 提示可能存在其他配體或共受體協(xié)同調(diào)控其功能，如某些病原相關(guān)分子模式（PAMPs）或 腫瘤微環(huán)境中的特定代謝物。 | |
| II. Description | |
| cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。GPR34 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GPR34 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
Figure 1. GPR34 CHO 細(xì)胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GPR34 |
| Assay Format: | Gi |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
Figure 2. Recombinant GPR34 CHO stably expressing GPR34. Figure 3. HTRF CAMP Assay with GPR34 CHO(C12). | |
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