英文名稱：Cilengitide
中文名稱：西雷格肽

一、化學結構與基礎性質

Cilengitide是一種由五個氨基酸殘基組成的環狀肽類化合物，其化學名稱為cyclo(-Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal-)。分子結構的核心特征為RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）三肽序列的變體，其中D-Phe（D-苯丙氨酸）和N-甲基纈氨酸（NMeVal）的引入增強了其化學穩定性。該分子通過酰胺鍵形成環狀結構，分子量約為588.6 Da，屬于小分子肽類藥物范疇。

從物理性質來看，Cilengitide在生理pH條件下呈電中性，水溶性中等，需通過特定溶劑或制劑技術實現溶解。其結構中的RGD序列是整合素家族蛋白（如αvβ3和αvβ5）的天然配體結合位點，這一特性為其后續功能研究奠定了基礎。

二、作用機制與靶點研究

Cilengitide的主要作用機制依賴于其與細胞表面整合素受體的特異性結合。整合素是一類跨膜糖蛋白，介導細胞與細胞外基質（ECM）之間的信號傳遞，在細胞黏附、遷移和增殖等過程中發揮關鍵作用。Cilengitide通過模擬RGD序列，競爭性結合αvβ3和αvβ5整合素，從而干擾下游信號通路（如FAK-Src通路）的激活。

在體外實驗中，Cilengitide被證實能夠抑制整合素介導的細胞黏附過程，尤其是腫瘤相關內皮細胞與ECM的相互作用。此外，其還能影響血管生成過程中內皮細胞的遷移和管腔形成能力。這些發現為其在血管生成相關疾病研究中的潛在應用提供了理論依據。

三、臨床前與臨床研究概況

Cilengitide的研發始于20世紀90年代，早期研究聚焦于其在血管生成調控中的作用。動物模型顯示，該化合物可減少腫瘤組織周圍的新生血管密度，但其具體效應與劑量、給藥方式密切相關。

在臨床試驗階段，Cilengitide曾作為單藥或聯合治療方案的一部分，用于評估其對特定疾病進程的影響。例如，在某項針對腦部腫瘤的Ⅱ期臨床試驗中，研究者觀察到其與放療聯用可能延緩疾病進展，但結果未達到統計學顯著性差異。后續研究進一步探索了其與其他靶向藥物或化療藥物的協同效應，但受限于生物利用度和組織滲透性等問題，臨床轉化面臨挑戰。

四、安全性與局限性

現有數據表明，Cilengitide在臨床劑量范圍內通常耐受性良好，常見不良反應包括輕度的輸液相關反應（如發熱、寒戰）和胃腸道癥狀。然而，其藥代動力學特性限制了口服給藥的可能性，目前主要通過靜脈輸注方式給藥。此外，由于整合素家族的廣泛表達，Cilengitide可能對正常組織的生理功能產生潛在影響，例如干擾血管穩態或傷口愈合過程。

五、總結與展望

Cilengitide作為首進入臨床試驗的環狀RGD肽類藥物，為整合素靶向治療提供了重要參考。盡管其在某些適應癥中的效果未達預期，但其作用機制研究推動了后續類似化合物的開發。未來方向可能包括優化分子結構以提高靶向特異性，或探索其在非腫瘤領域（如纖維化疾病）的應用潛力。

產地：西安瑞禧生物

用途：科研

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