α-MSH mimic，α-MSH 模擬肽的結(jié)構(gòu)

時(shí)間：2025-7-14閱讀：49

英文名稱：α-MSH mimic peptide
中文名稱：α-MSH 模擬肽

α-MSH 模擬肽是一類以天然十三肽 α-黑素細(xì)胞刺激素（α-MSH）為藍(lán)本，通過序列截短、氨基酸替換、非天然殘基引入、環(huán)化約束、脂質(zhì)或聚乙二醇修飾等多種化學(xué)手段獲得的功能性多肽。其設(shè)計(jì)目標(biāo)并非簡(jiǎn)單復(fù)制母體分子的全部性質(zhì)，而是有側(cè)重地保留與黑皮質(zhì)素受體（MC1R、MC3R、MC4R、MC5R）相互作用的片段信息，并在穩(wěn)定性、穿膜能力、酶解耐受、血漿半衰期等方面做出定向優(yōu)化。

從結(jié)構(gòu)角度觀察，α-MSH 模擬肽普遍保留了母體分子 N 端的 His-Phe-Arg-Trp 核心四肽基序，因?yàn)樵撈伪痪w學(xué)和核磁共振研究證實(shí)能夠與受體結(jié)合口袋形成關(guān)鍵氫鍵及疏水堆疊。為了增強(qiáng)螺旋傾向，部分設(shè)計(jì)會(huì)在中段引入 Ala 或 Aib（α-氨基異丁酸）殘基，使肽鏈在溶液中呈現(xiàn)穩(wěn)定的 α-螺旋構(gòu)象；另一些方案則采用側(cè)鏈-側(cè)鏈環(huán)化或 N-to-C 端釘合技術(shù)，形成 18-22 元環(huán)，以降低構(gòu)象熵并提高受體親和力。

在功能層面，α-MSH 模擬肽與黑皮質(zhì)素受體的結(jié)合譜系具有一定可調(diào)控性。例如，將 C 端 Lys 替換為 D-Lys 并附加一個(gè)萘乙酸側(cè)鏈，可顯著增強(qiáng)對(duì) MC1R 的選擇性；若在 N 端引入 γ-Glu-γ-Glu 雙酸性間隔臂，則可降低對(duì) MC4R 的交叉激活，從而減少中樞性副作用。體外實(shí)驗(yàn)顯示，某些模擬肽在 1 nmol/L 量級(jí)即可觸發(fā) cAMP 信號(hào)級(jí)聯(lián)，其 EC50 與天然 α-MSH 處于同一數(shù)量級(jí)；而體內(nèi)半衰期因聚乙二醇化或脂肪酸酰化修飾可延長至 2–6 小時(shí)，遠(yuǎn)超母體分子的 15–20 分鐘。

藥動(dòng)學(xué)研究表明，α-MSH 模擬肽經(jīng)靜脈或皮下給藥后，主要分布于皮膚、肝臟和腎臟，其中皮膚富集的機(jī)制與其與黑色素細(xì)胞表面 MC1R 的高親和有關(guān)。代謝途徑以肽酶切割為主，環(huán)化或 D-構(gòu)型引入可顯著降低氨基肽酶和胰凝乳蛋白酶的識(shí)別效率，進(jìn)而減少降解產(chǎn)物生成。毒性實(shí)驗(yàn)中，大鼠連續(xù) 28 天皮下給予 10 mg/kg 劑量時(shí)，一般行為、血液學(xué)及臟器組織學(xué)指標(biāo)未見明顯異常，提示其具備進(jìn)一步研究的價(jià)值。

應(yīng)用場(chǎng)景方面，α-MSH 模擬肽被探索用于皮膚色素調(diào)節(jié)模型、紫外線誘導(dǎo)紅斑測(cè)試、以及炎癥性腸病的實(shí)驗(yàn)性干預(yù)。在色素調(diào)節(jié)研究中，模擬肽通過激活 MC1R 刺激真黑素合成，可在正常志愿者背部皮膚誘發(fā)可逆性顏色加深；在紅斑測(cè)試中，其通過抑制 NF-κB 信號(hào)減輕 UVB 照射后的局部血管擴(kuò)張；在腸道模型中，部分化合物借助 MC3R/MC4R 介導(dǎo)的抗炎通路減少 TNF-α 釋放。

未來方向包括：1) 通過人工智能驅(qū)動(dòng)的虛擬篩選與定向進(jìn)化平臺(tái)，進(jìn)一步優(yōu)化對(duì) MC1R 的特異指數(shù)；2) 開發(fā)可透皮遞送的微針或脂質(zhì)體載體，降低注射頻次；3) 探索與光敏劑或放射性核素的共價(jià)偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)可視化示蹤或靶向照射。整體而言，α-MSH 模擬肽作為一類結(jié)構(gòu)可塑性強(qiáng)、作用機(jī)制清晰的多肽工具，為基礎(chǔ)研究與轉(zhuǎn)化探索提供了豐富的化學(xué)空間。

α-MSH mimic

產(chǎn)地：西安瑞禧生物

用途：科研

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