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Spliceostatin A

MCE 國際站：Spliceostatin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16466

CAS：391611-36-2

純度：0.9509

存儲條件：-80°C,避光保存

運輸條件：使用干冰運輸。

產品活性：Spliceostatin A，是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物，是一種有效的抗腫瘤活性分子。Spliceostatin A 通過結合 SF3B1 抑制剪接并促進前體 mRNA 的積累。SF3B1 是剪接體中 U2 小核核糖核蛋白的一個亞復合體。Spliceostatin A 誘導慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 細胞凋亡 (Apoptosis)。

生物活性：Spliceostatin A 是 FR901464 (HY-16212) 甲基化衍生物，是一種有效的抗腫瘤劑。 Spliceostatin A 通過結合 SF3B1 抑制剪接并促進前體 mRNA 積累。 SF3B1是剪接體中U2小核核糖核蛋白的亞復合物。剪接抑素 A 可誘導慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 細胞細胞凋亡^[1][2][3]。 IC50 和靶標：IC50：5.5 nM（野生型 SF3B1）、4.9 nM（SF3B1 突變體）^[1]體外：Spliceostatin A ( 2.5-20 nM；0-24 h) 以劑量和時間依賴性方式誘導 CLL 細胞的 caspase 依賴性凋亡^[1]。
Spliceostatin A (10 nM、20 nM ; 24 h) 與 ABT-199 或 ABT-263 聯合使用可產生協同作用，增強 IL4/CD40L（10 ng/mL，300 ng/mL；6 h）治療后 CLL 細胞的凋亡，并降低相關蛋白的磷酸化水平^[1].
Spliceostatin A 抑制正常 B (CD19+) 和 T (CD3+) 淋巴細胞的活力，IC₅₀ 分別為 12.1 nM 和 61.7 nM ^[1]。

IC50 & Target：5.5 nM (wild-type SF3B1), 4.9 nM (SF3B1mutatant)[1]

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參考文獻：

[1]. Larrayoz M, et al. The SF3B1 inhibitor spliceostatin A (SSA) elicits apoptosis in chronic lymphocytic leukaemia cells through downregulation of Mcl-1. Leukemia. 2016 Feb;30(2):351-60.
[2]. Kaida D, et al. Spliceostatin A targets SF3b and inhibits both splicing and nuclear retention of pre-mRNA. Nat Chem Biol. 2007 Sep;3(9):576-83.  
[3]. Roybal GA, et al. Spliceostatin A inhibits spliceosome assembly subsequent to prespliceosome formation. Nucleic Acids Res. 2010 Oct;38(19):6664-72.