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H-151

MCE 國際站：H-151

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-112693

CAS：941987-60-6

純度：99.86%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：H-151 是一種有效，選擇性和共價的 STING 拮抗劑，在體外和體內(nèi)均具有顯著的抑制活性。H-151 減少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕櫚酰化。H-151 可用于自身炎癥性疾病的研究。

生物活性：H-151 是一種有效的選擇性共價 STING 拮抗劑，在細胞內(nèi)和體內(nèi)均具有顯著的抑制活性。 H-151 降低 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕櫚酰化。 H-151可用于自身炎癥性疾病的研究^[1]。 IC50 和目標：STING^[1] 體外： H-151 (0.02-2 μM) 減少 HEK293T 細胞的 IFNβ 熒光素酶報告基因測量< sup>[1].
H-151 (0.5 μM; 2 h) 抑制 THP-1 細胞中 TBK1 的磷酸化^[1].
H -151（1 μM；3 小時）抑制 hsSTING 棕櫚酰化^[1]。 體內(nèi)實驗：H-151（每只小鼠 750 nmol；單次 ip）顯著降低 CMA 治療小鼠的全身細胞因子反應^[1] .
H-151（每只小鼠 750 nmol；每天腹腔注射 7 天）在表達生物發(fā)光 IFNβ 報告基因的 Trex1^?/? 小鼠中表現(xiàn)出顯著功效< sup>[1].
H-151（每只小鼠 750 nmol；ip）達到有效的全身水平，在血清中顯示出較短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物^[1]。

體外：H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 細胞的 IFNβ 熒光素酶報告基因測量值[1]。 H-151 (0.5 μM；2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化 1 個細胞[1]。 H-151 (1 μM；3 小時) 抑制 hsSTING 棕櫚酰化[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：H-151 (每只小鼠 750 nmol；單次腹腔注射) 顯著降低經(jīng) CMA 處理的小鼠的全身細胞因子反應[1]。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；每天腹腔注射，持續(xù)7 d) 在表達生物發(fā)光 IFNβ 報告基因的 Trex1 / 小鼠中表現(xiàn)出顯著功效[1]。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；單次腹腔注射) 達到有效的全身水平，在血清中顯示出較短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：STING[1]

熱-銷產(chǎn)品：Futibatinib  | Plerixafor  | SAH  | Picrotoxin  |

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.