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技術文章
2015年全國高分子學術論文報告會論文摘要038
閱讀：376 發布時間：2015-12-25
論文名：通過無金屬點擊反應制備可降解的pH 敏感型兩親性紫杉醇抗腫瘤前藥
作者：王驥，張雪飛
湘潭大學化學學院高分子材料研究所湖南湘潭，411105
摘要：本研究通過聚乙二醇單甲醚引發溴代己內酯開環聚合合成一種可生物降解兩親性嵌段共聚物（mPEG-b-PαBrCL），利用巰基-溴點擊化學反應及脫保護的過程，得到側基為酰肼基團的兩親性嵌段共聚物MPEG-b-P(CL-hyd)。通過DCC縮合，預先對紫杉醇進行修飾，利用紫杉醇新增的羰基與聚合物上的酰肼基團鍵接，zui終得到了具有pH響應性的紫杉醇抗腫瘤前藥。通過NMR, GPC等方法表征其結構。由于腙鍵在生理pH值下的穩定性好，同時具有在弱酸環境下的易水解特性，使合成的兩親性嵌段共聚物前藥具有pH響應性。前藥的制備過程中沒有使用金屬離子催化，從一定程度上避免了金屬催化劑對材料的污染，熒光分光光度計和動態光散射（DLS）這說明其具有合適的被動靶向尺寸，可以利用“增強的滲透和滯留效應”( EPR),實現對腫瘤的被動靶向,提高藥物的利用度同時減少毒性。具有pH敏感的特性可提高藥物的體內循環半衰期和控制藥物釋放，可應用于生物可降解控制釋放藥物載體領域。
關鍵詞：生物可降解 pH 響應 紫杉醇 抗腫瘤前藥
作者：王驥，張雪飛
湘潭大學化學學院高分子材料研究所湖南湘潭，411105
摘要：本研究通過聚乙二醇單甲醚引發溴代己內酯開環聚合合成一種可生物降解兩親性嵌段共聚物（mPEG-b-PαBrCL），利用巰基-溴點擊化學反應及脫保護的過程，得到側基為酰肼基團的兩親性嵌段共聚物MPEG-b-P(CL-hyd)。通過DCC縮合，預先對紫杉醇進行修飾，利用紫杉醇新增的羰基與聚合物上的酰肼基團鍵接，zui終得到了具有pH響應性的紫杉醇抗腫瘤前藥。通過NMR, GPC等方法表征其結構。由于腙鍵在生理pH值下的穩定性好，同時具有在弱酸環境下的易水解特性，使合成的兩親性嵌段共聚物前藥具有pH響應性。前藥的制備過程中沒有使用金屬離子催化，從一定程度上避免了金屬催化劑對材料的污染，熒光分光光度計和動態光散射（DLS）這說明其具有合適的被動靶向尺寸，可以利用“增強的滲透和滯留效應”( EPR),實現對腫瘤的被動靶向,提高藥物的利用度同時減少毒性。具有pH敏感的特性可提高藥物的體內循環半衰期和控制藥物釋放，可應用于生物可降解控制釋放藥物載體領域。
關鍵詞：生物可降解 pH 響應 紫杉醇 抗腫瘤前藥