卡莫司汀是治療腦腫瘤zui常用、zui有效的化療劑,全身應用雖然可延長患者的生存期,但因其具有骨髓抑制、肝毒性、肺纖維化等不良反應,藥物的生物利用度低,應用受到限制。
近年來間質內緩釋化療引起人們的高度重視,被認為是治療惡性腦質瘤的有效方法。以可生物降解聚合物包載化療藥物,瘤灶定位注射,可以提高藥物的穩定性,zui大限度地降低藥物的毒副作用,提高藥物的生物利用度。
常規制備可注射載藥聚合物微球的方法有溶劑-非溶劑法、O/O型和O/W型乳化劑揮發法,這些方法制備工藝復雜,藥物包封率較低,難以適應大規模工業化生產。而噴霧干燥法制備工藝簡單,產品重復性好,是實現可注射微球產業化的重要方法。
一、材料
聚乳酸 卡莫司汀 N-1-鹽酸萘乙二胺 磺胺
丙酮 Trichloromethane 乙酸乙酯
二、儀器
L-117噴霧干燥機 XL-30掃描電子顯微鏡
液體磁共振譜儀 UV-9100紫外-可見 光分光光度儀
恒溫水浴揺床 冷凍離心機
三、實驗方法
稱取一定量聚乳酸和BCNU,分別共溶于丙酮、Trichloromethane和乙酸乙酯中,使聚乳酸濃度為10%,BCNU與聚乳酸的重量比為1:9。
將溶液避光封裝于錐形瓶中,電磁攪拌3mm后以噴霧干燥機制備載藥微球,噴霧干燥機進口溫度20~70℃,出口溫度為30℃,液體流率為5ml.min-1,取接收器中的粉粒進行SEM形貌觀察、載藥率測定和藥物釋放為研究。
三、藥物穩定性分析
取不同溫度條件下制備微球,溶于代Trichloromethane中,分析噴霧干燥前后BCNU的核磁力譜圖,研究噴霧干燥對BCNU穩定性的影響。
四、結果與討論
不同溶劑條件下制備的載藥微球,以丙酮為溶劑制備的微球呈現不規則的微粒,表面多孔;以
Trichloromethane與乙酸乙酯制備的粒子則具有較好的球形形態,粒徑為0.5~4µm,而以
Trichloromethane為溶劑制備的微球形態*,具有較好的粒度分布。
雖然如此,因為Trichloromethane屬于一類藥物溶劑,而乙酸乙酯為三類藥物溶劑,即使有微量殘留了也不具有明顯的毒副作用,因此我們選擇乙酸乙酯為溶劑進行載藥微球的制備與釋放研究。
Trichloromethane
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