Otilonium

MCE 國際站：Otilonium bromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0499A

CAS：26095-59-0

中文名稱：奧替溴銨；奧替溴胺

Synonyms：奧替溴銨; Octylonium bromide; SP63

純度：99.69%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Otilonium bromide (OB) 是一種口服有效的 mAChR 抑制劑和平滑肌松弛劑，可干擾腸平滑肌中的鈣動員，可用于腸易激綜合征的研究。

生物活性：辛溴銨 (SP63) 是一種抗毒蕈堿藥，用作解痙劑。目標：mAChR 辛溴銨 (SP63) 以劑量依賴性方式抑制 ACh 誘導的鈣信號的產生 (IC50=880 nM) [1]。辛溴銨 (SP63) 是一種臨床上有用的解痙藥，可作為神經元煙堿乙酰膽堿受體 (AChR) 的有效阻斷劑。通過電壓鉗位嗜鉻細胞的 Ca2+ 通道的全細胞 Ba2+ 電流 (IBa) 被 otilonium 阻斷，IC50 為 6.4 microM。辛溴銨 (SP63) 抑制由 50 microM DMPP 的 10 秒脈沖誘導的分泌反應，IC50 為 7.4 nM [2]。奧替溴銨 (SP63) 可能是腸易激綜合征的有效治療方法，因為它比安慰劑更能減輕其主要癥狀（腹痛/不適）[3]。 Octylonium bromide (SP63) 是一種解痙劑，可阻斷人結腸平滑肌中的 L 型鈣通道。奧替溴銨 (SP63) 安全、耐受性良好，在降低 IBS 腹痛頻率、腹脹嚴重程度和防止癥狀復發方面優于安慰劑。這些結果進一步證實，IBS 患者在使用奧替溴銨治療期間和之后可以得到改善 [4]。

參考文獻：

[1]. Battaglia, G., et al., Otilonium bromide in irritable bowel syndrome: a double-blind, placebo-controlled, 15-week study. Aliment Pharmacol Ther, 1998. 12(10): p. 1003-10.
[2]. Gandia, L., et al., Otilonium: a potent blocker of neuronal nicotinic ACh receptors in bovine chromaffin cells. Br J Pharmacol, 1996. 117(3): p. 463-470.
[3]. Lindqvist S, et al. The colon-selective spasmolytic otilonium bromide inhibits muscarinic M(3) receptor-coupled calcium signals in isolated human colonic crypts. Br J Pharmacol. 2002 Dec;137(7):1134-42.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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