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Etazolate

MCE 國際站：Etazolate hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100936

CAS：35838-58-5

Synonyms：SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride

純度：98.00%

存儲條件：-20°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一種口服有效的、選擇性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制劑，IC50 為 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一種 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受體調節劑。Etazolate hydrochloride 是一種 α-分泌酶 (α-secretase) 激活劑，可誘導可溶性淀粉樣前體蛋白 (sAPPα) 的產生。Etazolate hydrochloride 是一種吡唑并吡啶類衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦慮樣、抗抑郁樣和抗炎作用。

生物活性：Etazolate Hydrochloride (SQ 20009) 是一種口服活性、選擇性4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制劑，IC₅₀ 為 2 μM。 Etazolate Hydrochloride 是一種 γ-氨基丁酸 A (GABA_A) 受體調節劑。 Etazolate Hydrochloride 是一種 α-分泌酶 激活劑，可誘導可溶性淀粉樣前體蛋白 (sAPPα) 的產生。鹽酸依他唑酯是一種吡唑并吡啶類衍生物，可增加 cAMP 水平。鹽酸依他唑酯具有抗焦慮、抗抑郁和抗炎作用^{[1][2][3][4]< /sup>[5]。體外：鹽酸 Etazolate（SQ 20009；25 µM）顯著增加精氨酸酶和 ODC 的表達LtT7.TR 細胞中的蛋白質水平（精氨酸酶和 ODC 分別為 ～3.1 倍和 ～1.6 倍）[2]。
體內：鹽酸依他唑酯（SQ 20009；1、3、10 mg/kg；IP）可持續改善識別記憶并減少運動過度活躍小鼠創傷性腦損傷 (TBI)[3]。
鹽酸依他唑酯（0.5，1毫克/公斤；口服；每天一次，持續21天）顯著抑制慢性不可預測的輕度應激（CUMS）引起的行為（減少蔗糖消耗并增加不動的持續時間）和生化（增加脂質過氧化和亞硝酸鹽水平；降低瑞士白化小鼠 (22-25 g) 中谷胱甘肽、超氧化物歧化酶和過氧化氫酶活性的變化[4]。
鹽酸依他唑酯 (0.5, 1 mg/kg; ip; 單劑量) 拮抗利血平 (HY-N0480; 1 mg/kg; ip) 引起的雄性 Wistar 大鼠 (250-275 g) 的體溫過低 [5].}

體外：Etazolate hydrochloride (SQ 20009; 25 µM) 在 LtT7.TR 細胞中顯著增加精氨酸酶和 ODC 蛋白質水平的表達(精氨酸酶和 ODC 分別為～3.1 倍和～1.6 倍) [2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Etazolate hydrochloride (SQ 20009; 1, 3, 10 mg/kg; 腹腔給藥) 在小鼠創傷性腦損傷 (TBI) 后持續改善識別記憶并減少運動過度活躍[3]。 Etazolate hydrochloride (0.5, 1 mg/kg; 灌胃給藥; 每天一次; 21 天) 在瑞士白化小鼠 (22-25 g)中顯著抑制慢性不可預知的輕度應激 (CUMS) 誘導的行為 (減少蔗糖消耗并增加不動的持續時間) 和生化 (增加脂質過氧化和亞硝酸鹽水平；降低谷胱甘肽、超氧化物歧化酶和過氧化氫酶活性) 的變化[4]。 Etazolate hydrochloride (0.5, 1 mg/kg; 腹腔注射; 單次) 在雄性 Wistar 大鼠 (250-275 g) 中拮抗 Reserpine (HY-N0480; 1 mg/kg;腹腔注射) 誘導的體溫過低[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PDE4 2 μM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Xuemei Wei, et al. Targeting phosphodiesterase 4 as a therapeutic strategy for cognitive improvement. Bioorg Chem. 2023 Jan;130:106278.
[2]. Arijit Bhattacharya, et al.Role of a differentially expressed cAMP phosphodiesterase in regulating the induction of resistance against oxidative damage in Leishmania donovani. Free Radic Biol Med. 2009 Nov 15;47(10):1494-506.
[3]. Eleni Siopi, et al. Etazolate, an α-secretase activator, reduces neuroinflammation and offers persistent neuroprotection following traumatic brain injury in mice. Neuropharmacology. 2013 Apr;67:183-92.
[4]. Ankur Jindal, et al. Etazolate, a phosphodiesterase 4 inhibitor reverses chronic unpredictable mild stress-induced depression-like behavior and brain oxidative damage. Pharmacol Biochem Behav. 2013 Apr;105:63-70.
[5]. Ankur Jindal, et al. Antidepressant-like effect of etazolate, a cyclic nucleotide phosphodiesterase 4 inhibitor--an approach using rodent behavioral antidepressant tests battery. Eur J Pharmacol. 2012 Aug 15;689(1-3):125-31.