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Cotadutide

MCE 國際站：Cotadutide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P2231

CAS：1686108-82-6

Synonyms：MEDI0382

純度：98.88%

存儲條件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Cotadutide (MEDI0382) 是一種有效的胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受體 (GCGR) 雙重激動劑，EC50 值分別為 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促進減肥，控制血糖，以及減輕纖維化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。

生物活性：Cotadutide (MEDI0382) 是一種有效的胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1) 和 GCGR 雙重激動劑，EC₅₀ 值分別為 6.9 pM 和 10.2 pM。 Cotadutide 具有促進減肥和血糖控制以及減輕纖維化的能力。 Cotadutide可用于肥胖和2型糖尿?。═2D）的研究^[1][2][3]。 IC50 和目標：EC50：6.9 pM (GLP-1)； 10.2 pM (GCGR)^[1] 體外 Cotadutide 刺激大鼠 cAMP 積累的濃度依賴性增加 (INS-1 832/ 3) 和人 (EndoC-βH1) β 細胞系（EC₅₀：分別為 226 pM 和 1051 pM？），以及大鼠、小鼠和人肝細胞（EC_{50< /sub>：分別為 462 pM、840 pM、1447 pM）^[1]。
Cotadutide（100 pM-1 μM）增強大鼠葡萄糖刺激的胰島素分泌（INS- 1 832/3) 胰腺 β 細胞系并增加大鼠肝細胞的葡萄糖輸出^[1]。
Cotadutide（100 nM，2 小時）誘導線粒體更新并增強小鼠原代細胞的線粒體功能肝細胞^[2]。
體內： Cotadutide（10?nmol/kg，sc，一次）抑制 DIO 中的食物攝入小鼠相對于載體處理的對照組^[1]。
Cotadutide（10 或 30?nmol/kg，sc，每天一次，持續 14-16 周）減輕了 DIO 小鼠的體重^[1].
Cotadutide（30 nmol/kg，sc，每天一次，持續 6周）減少 ob/ob AMLN NASH 小鼠的肝纖維化和炎癥^[2]。}

體外：考他妥肽可刺激大鼠（INS-1 832/3）和人類（EndoC-βH1）β 細胞系（EC50 分別為：226 pM 和 1051 pM？）以及大鼠、小鼠和人類肝細胞（EC50 分別為：462 pM、840 pM、1447 pM）中 cAMP 的濃度依賴性增加[1]。考他妥肽（100 pM-1 μM）可增強大鼠（INS-1 832/3）胰腺 β 細胞系中葡萄糖刺激的胰島素分泌，并增加大鼠肝細胞中的葡萄糖輸出[1]。考他妥肽（100 nM，2 小時）可誘導線粒體周轉并增強小鼠原代肝細胞中的線粒體功能[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：與接受載體治療的對照組相比，考他度肽（10 nmol/kg，皮下注射，一次）可抑制 DIO 小鼠的食物攝入量[1]。考他度肽（10 或 30 nmol/kg，皮下注射，每天一次，持續 14-16 周）可降低 DIO 小鼠的體重[1]?？妓入模?0 nmol/kg，皮下注射，每天一次，持續 6 周）可減輕 ob/ob AMLN NASH 小鼠的肝纖維化和炎癥[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

Sequence：1'-{palmtoyl-Glu}; His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Lys-Ser-Glu-Tyr-Leu-Asp-Ser-Glu-Arg-Ala-Arg-Asp-Phe-Val-Ala-Trp-Leu-Glu-Ala-Gly-Gly (Amide bridge: 1'-{palmtoyl-Glu}-Lys10)

銷售產品：Rotundifuran  | Oxypaeoniflorin  | Otilonium (bromide)  | Pramlintide (acetate)  | HBC599  | 24(RS)-Hydroxycholesterol-d7  | 4-(Aminosulfonyl)-7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole  | 6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside  | Boceprevir  | Stachydrine hydrochloride

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參考文獻：

[1]. Henderson SJ,et al. Robust anti-obesity and metabolic effects of a dual GLP-1/glucagon receptor peptide agonist in rodents and non-human primates.Diabetes Obes Metab. 2016 Dec;18(12):1176-1190.
[2]. Resolution of NASH and hepatic fibrosis by the GLP-1R/GcgR dual-agonist Cotadutide via modulating mitochondrial function and lipogenesis. Nat Metab. 2020 May;2(5):413-431.