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(R)-MG-132

MCE 國際站：(R)-MG-132

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13259C

CAS：1211877-36-9

Synonyms：(S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al

純度：99.97%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一種對映異構體。(R)-MG-132 是蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑。(R)-MG-132 細胞毒性比 MG-132 弱。

生物活性：(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的對映異構體。 (R)-MG-132 是一種蛋白酶體抑制劑，細胞毒性比MG-132弱。 (R)-MG-132 立體異構體是一種比 MG-132^[1] 更有效的蛋白酶體抑制劑。 IC50 和目標：蛋白酶體^[1] 體外 (R)-MG-132，MG-132 的立體異構體，被研究為蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣、胰蛋白酶樣和肽酰谷氨酰肽水解活性的潛在抑制劑^[1]。
研究了 MG-132 和 (R)-MG-132 對從人紅細胞中分離的純化 20S 蛋白酶體的 ChTL、胰蛋白酶樣 (TL) 和肽酰谷氨酰肽水解 (PGPH) 活性。對于 MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC₅₀ 分別為 0.89 μM、104.43 μM 和 5.7 μM。對于 (R)-MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC₅₀ 分別為 0.22 μM、34.4 μM 和 2.95 μM^{[ 1]}。

體外：(R)-MG-132 是 MG-132 的立體異構體，被研究作為蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣、胰蛋白酶樣和肽谷氨酰肽水解活性的潛在抑制劑[1]。研究了 MG-132 和 (R)-MG-132 對從人紅細胞中分離的純化 20S 蛋白酶體的 ChTL、胰蛋白酶樣 (TL) 和肽谷氨酰肽水解 (PGPH) 活性的抑制情況。對于 MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC50 分別為 0.89 μM、104.43 μM 和 5.7 μM。對于 (R)-MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC50 分別為 0.22 μM、34.4 μM 和 2.95 μM[1]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Proteasome[1]

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參考文獻：

[1]. Mroczkiewicz M, et al. Studies of the synthesis of all stereoisomers of MG-132 proteasome inhibitors in the tumor targeting approach. J Med Chem. 2010 Feb 25;53(4):1509-18.