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Pirarubicin Hydrochloride

MCE 國際站：Pirarubicin Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13725A

CAS：95343-20-7

中文名稱：鹽酸吡柔比星；鹽酸吡喃阿霉素；鹽酸吡柔吡星

Synonyms：鹽酸吡柔比星; THP Hydrochloride

純度：98.56%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pirarubicin Hydrochloride (THP Hydrochloride) 是一種蒽環類抗生素，為拓撲異構酶 II (topoisomerase II) 的抑制劑，可用于各種癌癥尤其是實體瘤的研究。

體外：Pirarubicin 是一種拓撲異構酶 II 抑制劑[1]。Pirarubicin 對 M5076 和 Ehrlich 細胞具有抑制活性，IC50 分別為 0.366 和 0.078 μM。Pirarubicin 對 M5076 細胞的細胞毒性低于對 Ehrlich 細胞的細胞毒性，這是由于 M5076 細胞中拓撲異構酶 II 的表達遠低于 Ehrlich 細胞[2]。Pirarubicin (2.5，5，10 μg/mL) 在膀胱癌 (T24、EJ、5637、J82 和 UM-UC-3) 細胞中以劑量依賴性方式顯著誘導自噬。此外，Pirarubicin (5 μg/mL) 通過抑制膀胱癌細胞中的 mTOR/p70S6K/4E-BP1 誘導細胞凋亡，這種作用因抑制自噬而增強[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在急性心臟毒性大鼠中，與對照組相比，Pirarubicin (18 mg/kg，iv) 顯著提高 BNP、CK-MB、LDH 和 MDA 的血清水平。在急性心臟毒性模型中，Pirarubicin Hydrochloride 還可以降低心率，降低 R 波電壓，延長 QT 間期[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：采用尾靜脈單次注射吡柔比星18 mg/kg建立急性心臟毒性模型。36只大鼠隨機分為6組：正常對照組、心臟損傷（THP）模型組、右雷佐生（180 mg/kg）、低劑量蘆丁（25 mg/kg）、中劑量蘆丁（50 mg/kg）、高劑量蘆丁（100 mg/kg）。蘆丁組大鼠灌胃不同劑量蘆丁和CMC-Na，連續7 d后尾靜脈單次注射吡柔比星18 mg/kg；右雷佐生組大鼠灌胃羧甲基纖維素鈉（CMC-Na），連續6 d。給大鼠腹腔注射40mg/kg地雷佐生，第7天尾靜脈注射18mg/kg吡柔比星。THP模型組大鼠灌胃CMC-Na 7天，第7天尾靜脈注射吡柔比星18mg/kg。正常對照組大鼠灌胃CMC-Na 7天，第7天尾靜脈注射生理鹽水[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：MTS 用于分析細胞存活率。簡單來說，將細胞以每孔 2 × 103 個細胞的密度接種于 96 孔板中，一式三份，并在生長培養基中培養。然后用不同濃度（2.5 μg/mL、5 μg/mL、10 μg/mL）的吡柔比星處理細胞 24 小時。加入 MTS 試劑（5 mg/mL）并在 37°C 下孵育 4 小時。使用酶標儀在 490 nm 處監測吸光度[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

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參考文獻：

[1]. Takigawa N, et al. Cytotoxic effect of topoisomerase II inhibitors against adriamycin- and etoposide-resistant small cell lung cancer sublines. Gan To Kagaku Ryoho. 1993 May;20(7):929-35. [2]. Nagai K, et al. Relationships between the in vitro cytotoxicity and transport characteristics of pirarubicin and doxorubicin in M5076 ovarian sarcoma cells, and comparison with those in Ehrlich ascites carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Mar;49(3):244-50. Epub 2002 Jan 8. [3]. Li K, et al. Pirarubicin induces an autophagic cytoprotective response through suppression of the mammalian target of rapamycin signaling pathway in human bladder cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015 May 1;460(2):380-5. [4]. Wang YD, et al. Cardioprotective effects of rutin in rats exposed to pirarubicin toxicity. J Asian Nat Prod Res. 2017 Oct 27:1-13.