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MCE 國際站：Quabodepistat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-134940

CAS：1883747-71-4

Synonyms：OPC-167832

純度：98.00%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Quabodepistat (OPC-167832) 是一種有效的口服活性 dprE1 抑制劑，其>IC50 為 0.258 μM。Quabodepistat 具有抗結(jié)核活性，可用于由結(jié)核分枝桿菌引起的結(jié)核病的相關(guān)研究。

體外：Quabodepistat (OPC-167832) 對實驗室結(jié)核分枝桿菌 H37Rv 菌株 (MIC: 0.0005 μg/ml) 和 Kurono 菌株 (MIC: 0.0005 μg/ml) 以及對利福平 (RIF)、異·煙肼 (INH)、乙胺丁醇 (EMB)、鏈霉素 (STR) 和吡嗪酰胺 (PZA) 具有單一抗性的菌株 (MIC: 0.00024-0.001 μg/ml) 表現(xiàn)出極低的 MIC。然而，Quabodepistat 對非分枝桿菌需氧菌和厭氧菌的標(biāo)準(zhǔn)菌株的活性極小或沒有活性[1]。Quabodepistat 對細(xì)胞內(nèi)結(jié)核分枝桿菌菌株 H37Rv 和 Kurono 的 IC90 值分別為 0.0048 和 0.0027 μg/ml。 Quabodepistat 在低濃度時對細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核分枝桿菌有殺菌作用，濃度達(dá)到 0.004 μg/ml 或更高時殺菌活性已達(dá)到飽和[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Quabodepistat (OPC-167832) (口服給藥；0.625-10 mg/kg) 具有良好的藥代動力學(xué)特征。血漿在 0.5 h 至 1.0 h (tmax) 達(dá)到峰值，并以 1.3 h 至 2.1 h 的半衰期 (t1/2) 消除 Quabodepistat 在肺中的濃度約為血漿中的 2 倍，Quabodepistat 在血漿和肺中的 Cmax 和 AUCt 呈劑量依賴性[1]。與載體組相比，Quabodepistat (口服；0.625-10 mg/kg；4 周) 顯著降低肺 CFU。從 0.625 mg/kg 到 2.5 mg/kg 觀察到肺 CFU 的劑量依賴性降低。在 M.Kurono 感染的 ICR 雌性小鼠模型。Quabodepistat 通過口服灌胃與 DMD、BDQ 或 LVX 聯(lián)合使用時，其療效顯著高于單獨使用每種藥物[1]。與 DC、DCB 相比，Quabodepistat (口服灌胃；2.5 mg/kg；與 DCMB 聯(lián)合使用；12 周) 顯示出最·有效的療效。處理 6 周后的肺部 CFU 計數(shù)低于檢測限，而在僅僅 8 周的處理結(jié)束時，所有被評估小鼠的肺部細(xì)菌都已被根·除[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：N-Nitrosodibutylamine  | Trastuzumab duocarmazine  | Sulindac  | EUK-134  | SRX3207  | Rabdosiin  | (S)-Pro-xylane  | Berbamine (dihydrochloride)  | Lactulose  | NS 11021

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Norimitsu Hariguchi, et al. OPC-167832, a Novel Carbostyril Derivative with Potent Antituberculosis Activity as a DprE1 Inhibitor.Antimicrob Agents Chemother. 2020 May 21;64(6):e02020-19.