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TNF-α-IN-2

MCE 國際站：TNF-α-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-134471

CAS：2074702-04-6

純度：98.75%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：TNF-α-IN-2 是一種有效和具有口服活性的腫瘤壞死因子 α (TNFα) 抑制劑，在 HTRF 分析中的 IC50 值為 25 nM。結合時，TNF-α-IN-2 會使 TNFα 三聚體變形，當三聚體與 TNFR1 結合時會導致異常信號傳導。TNF-α-IN-2 可用于類風濕關節(jié)炎的研究。

生物活性：TNF-α-IN-2 是一種有效的口服活性腫瘤壞死因子 α (TNFα) 抑制劑，IC₅₀ 為 25 nM 在 HTRF 分析中。 TNF-α-IN-2 在結合時扭曲 TNFα 三聚體，當三聚體與 TNFR1 結合時導致異常信號傳導。 TNF-α-IN-2可用于類風濕性關節(jié)炎的研究^[1]。 體外：TNF-α-IN-2（化合物 42）（30 分鐘）抑制 HUVEC 中由可溶性 TNFα 誘導的 E-選擇素表達，IC₅₀ 的 30 nM^[1]。 體內TNF-α-IN-2（5-25 mg/kg；TNF 刺激前 1 小時口服）抑制小鼠中 TNF 誘導的 IL-6^[1].
TNF-α-IN-2（2-10 mg/kg；每天口服兩次，持續(xù) 10 天）劑量依賴性地降低臨床評分和炎性細胞因子水平和小鼠白細胞表面受體^[1].
TNF-α-IN-2 (0.5 mg/kg; iv) 表現(xiàn)出長t_1/2 （6.2 小時）、低 CL（6.6 mL/min?kg）和 V_ss（3.2 L/kg）小鼠^[1]。
TNF -α-IN-2 (2 mg/kg; po) 表現(xiàn)出良好的口服生物利用度 (58%)、C_max (0.47 μM) 和 AUC_tot (5.9 μM ?h) 在小鼠中^[1]。

體外：TNF-α-IN-2 (化合物 42) (30 分鐘) 抑制 HUVECs 中可溶性 TNFα 誘導的 E-選擇素表達，IC50 為 30 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：TNF-α-IN-2 (5-25 mg/kg；TNF 刺激前 1 小時口服) 抑制小鼠中 TNF 誘導的 IL-6[1]。 TNF-α-IN-2 (2-10 mg/kg；口服，每日兩次，持續(xù) 10 天) 劑量依賴性地降低小鼠的臨床評分以及炎性細胞因子和白細胞表面受體的水平[1]。 TNF-α-IN-2 (0.5 mg/kg；iv) 具有長 t1/2 (6.2 h)、低 CL (6.6 mL/min?kg) 和Vss (3.2 L/kg) in mice[1]。 TNF-α-IN-2 (2 mg/kg；po) 表現(xiàn)出良好的口服小鼠的生物利用度 (58%)、Cmax (0.47 μM) 和 AUCtot (5.9 μM?h)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：CD40 25 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Xiao HY, et, al. Biologic-like In Vivo Efficacy with Small Molecule Inhibitors of TNFα Identified Using Scaffold Hopping and Structure-Based Drug Design Approaches. J Med Chem. 2020 Dec 1.