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PF-06424439

MCE 國際站：PF-06424439 methanesulfonate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-108341A

CAS：1469284-79-4

純度：99.85%

存儲條件：4°C,密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PF-06424439 methanesulfonate 是一種口服有效，選擇性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基轉移酶 2 (DGAT2) 抑制劑，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是緩慢可逆的，時間依賴性抑制劑，其相對于酰基-CoA 底物以非競爭性模式抑制 DGAT2。

生物活性：PF-06424439 methanesulfonate 是一種口服有效的選擇性咪唑并吡啶 二酰基甘油酰基轉移酶 2 (DGAT2) 抑制劑，IC₅₀ 為 14 nM ^[1]. PF-06424439 methanesulfonate 是一種緩慢可逆的時間依賴性抑制劑，它以與酰基輔酶 A 底物相關的非競爭性模式抑制 DGAT2^[2]。 IC50 和目標：IC50：14 nM (DGAT2)^[1] 體內： PF-06424439 甲磺酸鹽（口服；60 mg/kg/天；持續 3 天）降低血漿 TG 和膽固醇水平，并降低小鼠循環脂質中不顯著的水平（Ldlr^-/-）^[1] .
PF-06424439 甲磺酸鹽（靜脈注射；1 毫克/千克）在靜脈內給藥后在大鼠體內表現出適度的清除率，適度的穩態分布容積 (Vdss) 導致較短的半衰期^{[1]< /sup>。}

體內：PF-06424439 methanesulfonate (口服；60 mg/kg/天；持續 3 天) 降低小鼠血漿 TG 和膽固醇水平，并降低循環脂質 (Ldlr-/-)[1]。 PF-06424439 methanesulfonate (靜脈注射；1 mg/kg) 在大鼠靜脈內給藥后表現出中等清除率，中等穩態分布容積 (Vdss)，半衰期短[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：14 nM (DGAT2)[1]

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參考文獻：

[1]. Futatsugi K, et al. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7173-85.
[2]. Pabst B, et al. Mechanistic Characterization of Long Residence Time Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). Biochemistry. 2018 Dec 26;57(51):6997-7010.