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Banoxantrone

MCE 國際站：Banoxantrone dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13562A

CAS：252979-56-9

Synonyms：AQ4N dihydrochloride

純度：99.46%

存儲條件：-20°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Banoxantrone dihydrochloride 是一種新型生物還原劑，可還原成穩定的 DNA 親和性化合物 AQ4，AQ4 是一種有效的拓撲異構酶II抑制劑。

生物活性：Banoxantrone dihydrochloride 是一種新型生物還原劑，可以還原為穩定的 DNA 親和化合物 AQ4，它是一種有效的拓撲異構酶 II 抑制劑。 體外 Banoxantrone (AQ4N) 在缺氧環境中可以還原為穩定的 DNA 親和劑 AQ4。 AQ4 是一種有效的拓撲異構酶 II 抑制劑，能夠破壞在輻射損傷腫瘤氧合良好的細胞后募集到細胞周期中的細胞^[1]。在 9L 大鼠膠質肉瘤和 H460 人非小細胞肺癌細胞培養物中，Banoxantrone 在缺氧條件下的細胞毒性比常氧條件下高 8 倍以上，但對其他 11 種人癌細胞系則不然。 DT-心肌黃酶蛋白水平和巴諾蒽醌化學敏感性在整個癌細胞系組中的相關性很差，而巴諾蒽醌化學敏感性不受 DT-心肌黃酶抑制劑的影響^[2]。 Banoxantrone 是一種雙 N-氧化物，通過兩個連續的雙電子還原還原為叔胺 AQ4，這是一種對需氧和缺氧細胞均有效的細胞毒劑。 AQ4，而非 AQ4N，以高親和力嵌入 DNA 中，生成穩定持久的復合物，可抑制拓撲異構酶 II 并導致 DNA 損傷和細胞死亡^[3]。 體內 Banoxantrone (200 mg/kg) 顯著增強由輻射引起的腫瘤生長延遲。當以單次劑量 (12 Gy) 和多次分割方案 (5x3 Gy) 進行放療時，就會發生這種情況。一項對巴諾蒽醌 (AQ4N) 給藥時間安排的研究表明，可以在很長一段時間內產生最大效果（給藥前 4 天至放療后 6 小時）。這些結果表明，Banoxantrone 作為生物還原藥物具有巨大的潛力^[1]。 banoxantrone 細胞毒性體內 的激活需要比通過血管擴張或抗血管生成藥物治療^[2] 容易實現的更廣泛或更長時間的腫瘤缺氧。因此，將巴諾蒽醌納入常規化放療方案以腫瘤的含氧和缺氧區域為目標，并有可能提高治療的有效性。單劑量 60 mg/kg banoxantrone 可增強 RT112（膀胱）和 Calu-6（肺）異種移植物對順鉑和放射治療的反應。 Banoxantrone 將提高臨床前模型中放化療的療效^[3]。

體外：巴諾蒽醌 (AQ4N) 在缺氧環境中可還原為穩定的 DNA 親和劑 AQ4。AQ4 是一種有效的拓撲異構酶 II 抑制劑，在腫瘤中氧合良好的細胞受到輻射損傷后，它能夠破壞進入細胞周期的細胞[1]。在 9L 大鼠神經膠質肉瘤和 H460 人類非小細胞肺癌細胞培養物中，巴諾蒽醌在缺氧條件下的細胞毒性比常氧條件下高 8 倍以上，但對其他 11 種人類癌細胞系則無此影響。DT-黃遞酶蛋白水平和巴諾蒽醌化學敏感性在癌細胞系組中相關性較差，且巴諾蒽醌化學敏感性不受 DT-黃遞酶抑制劑的影響[2]。 Banoxantrone 是一種雙 N 氧化物，通過兩次連續的雙電子還原被還原為叔胺 AQ4，后者是一種對需氧和缺氧細胞都有效的細胞毒性劑。AQ4（而非 AQ4N）以高親和力插入 DNA 中，形成穩定持久的復合物，可抑制拓撲異構酶 II 并導致 DNA 損傷和細胞死亡[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：巴諾蒽醌 (200 mg/kg) 可顯著延長放射引起的腫瘤生長延遲。當以單劑量 (12 Gy) 和多次分割方案 (5x3 Gy) 施用輻射時，就會發生這種情況。一項關于巴諾蒽醌 (AQ4N) 給藥時間安排的研究表明，在很長的一段時間內可以產生最大效果 (藥物給藥時間為輻射前 4 天至輻射后 6 小時)。這些結果表明巴諾蒽醌具有作為生物還原藥物的巨大潛力[1]。體內激活巴諾蒽醌細胞毒性需要腫瘤缺氧，這種缺氧比血管擴張或抗血管生成藥物治療更容易實現[2]。因此，將巴諾蒽醌納入常規化放療方案可以同時針對腫瘤的含氧區域和缺氧區域，并有可能提高治療效果。單劑量 60 mg/kg 巴諾蒽醌可增強 RT112（膀胱）和 Calu-6（肺）異種移植對順鉑和放射療法治療的反應。巴諾蒽醌將在臨床前模型中提高放化療的療效[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 使用 T50/80 荷瘤小鼠。當腫瘤達到 6.5-9.0 毫米的幾何直徑 (GMD) 時進行這些實驗。Banoxantrone (AQ4N) 以 200 毫克/千克的劑量通過單次腹腔注射給藥。在單劑量 12 Gy（300 kVp Siemens Stabilipan，劑量率為 2.56 Gy min-1）X 射線照射前 30 分鐘給藥。在治療后的一段時間內切除腫瘤并置于冰上。如上所述，在冰冷的 PBS 中制備單細胞懸浮液。離心后，將細胞稀釋在含有 10% FCS（1x106 細胞/毫升）的冷 EMEM 中。取 100 μL 該懸浮液用于彗星試驗。該程序針對照射后 0 至 120 小時的不同時間間隔內切除的腫瘤進行。結果匯總自三個單獨的實驗。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：切除未經處理的T50/80腫瘤（6.5-9.0 mm幾何直徑（GMD））并通過機械破碎在冰冷的磷酸鹽緩沖鹽水（PBS）中輕輕分解。通過40μm網過濾制備單細胞懸浮液。然后將它們離心并以106個細胞/ mL的濃度重新懸浮在含有10％胎牛血清（FCS）的Eagle's最-低必需培養基（EMEM）中。將細胞（20 mL）置于125 mL橡膠密封玻璃瓶中。將它們在37°C下充氣2小時以提供良好的氧合條件，即95％空氣/5％二氧化碳或缺氧條件95％N2/5％CO2。在此期間的最后90分鐘通過密封蓋注射加入Banoxantrone（AQ4N）（20μM）。洗掉藥物并將細胞重新懸浮在新鮮培養基中。用于DNA分析為了防止細胞損傷，在操作后 0 至 96 小時的不同時間對等分試樣（105 個細胞）進行處理。為了評估維持切除的腫瘤細胞培養的效果，還將樣品在上述培養基中在 37°C、95% 空氣/5% CO2 下培養 24 小時。然后收獲懸浮生長的細胞并放入玻璃瓶中，并進行上述實驗。每個實驗進行兩次并匯總結果[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

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參考文獻：

[1]. Hejmadi MV, et al. DNA damage following combination of radiation with the bioreductive drug AQ4N: possible selective toxicity to oxic and hypoxic tumour cells. Br J Cancer. 1996 Feb;73(4):499-505.
[2]. Manley E Jr, et al. Impact of tumor blood flow modulation on tumor sensitivity to the bioreductive drug banoxantrone. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):368-77.
[3]. Williams KJ, et al. In vivo activation of the hypoxia-targeted cytotoxin AQ4N in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2009 Dec;8(12):3266-75.