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Pemigatinib

MCE 國際站：Pemigatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-109099

CAS：1513857-77-6

Synonyms：INCB054828

純度：99.84%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pemigatinib (INCB054828) 是一種具有口服活性的，選擇性 FGFR 抑制劑，對于 FGFR1，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)GFR3，F(xiàn)GFR4 的 IC50 分別為 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于膽管癌的潛力。

生物活性： Pemigatinib (INCB054828) 是一種具有口服活性的選擇性 FGFR 抑制劑，IC₅₀ 分別為 0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM、30 nM，用于分別為 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4。 Pemigatinib 具有潛在的膽管癌^[1][2]。 體外：這一假設得到了體外細胞研究的證實，在這些研究中，表達 FGFR2-CLIP1 融合的細胞對 Pemigatinib 敏感（INCB054828；IC_{50 值為 10.16 nM)，而添加 N549H 突變的細胞對 Pemigatinib 具有耐藥性（IC50 值為 1527.57 nM）^[3]。}

IC50 & Target：FGFR1 0.4 nM (IC50) FGFR2 0.5 nM (IC50) FGFR3 1.2 nM (IC50) FGFR4 30 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Arudra K, et al. Calcinosis cutis dermatologic toxicity associated with fibroblast growth factor receptor inhibitor for the treatment of Wilms tumor. J Cutan Pathol. 2018 Oct;45(10):786-790.
[2]. Roskoski R Jr, et al. The role of fibroblast growth factor receptor (FGFR) protein-tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancers including those of the urinary bladder. Pharmacol Res. 2020 Jan;151:104567.
[3]. Krook MA, et al. Tumor heterogeneity and acquired drug resistance in FGFR2-fusion-positive cholangiocarcinoma through rapid research autopsy. Cold Spring Harb Mol Case Stud. 2019 Aug 1;5(4).