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Bufalin

MCE 國際站：Bufalin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0877

CAS：465-21-4

中文名稱：蟾毒靈

Synonyms：蟾毒靈

純度：99.86%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分，為有效的 Na+/K+-ATPase 抑制劑，可與其基 α1, α2 和 α3 結合，Kd 值分別為 42.5，45 和 40 nM。具有抗腫瘤活性。

生物活性：Bufalin 是一種從 Chan Su 中分離出來的活性成分，作為有效的 Na⁺/K⁺-ATPase 抑制劑，與亞基 α1 結合， α2 和 α3，K_d 分別為 42.5、45 和 40 nM^[1][2] .抗癌活性^[2]。 IC50 和目標：Kd：42.5 nM（Na,K-ATPase α1），45 nM（Na,K-ATPase α2），40 nM（Na,K-ATPase α3）^[1] 體外蟾蜍靈（0、1、2、4 μM，持續 48 小時）降低 NCI-H460 細胞的細胞活力^[2]。
Bufalin (2 μM) 增加 caspae-3、Endo G 和 GADD153 mRNA 的表達，但降低 GRP78 mRNA 的表達^[2]。 體內研究：蟾蜍靈（0.1、0.2 或 0.4 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持續 14 天）在攜帶 NCI-H460 細胞的小鼠中顯示出顯著的抗腫瘤活性<支持>[2]。

體外：Bufalin (0、1、2、4 μM，持續 48 小時) 降低 NCI-H460 細胞的細胞活力[2]。 Bufalin (2 μM) 增加 caspae-3、Endo G 和 GADD153 mRNA 表達，但降低 GRP78 mRNA 表達[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Bufalin (0.1、0.2 或 0.4 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持續 14 天) 在攜帶 NCI-H460 細胞的小鼠中顯示出顯著的抗腫瘤活性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Kd: 42.5 nM (Na,K-ATPase α1), 45 nM (Na,K-ATPase α2), 40 nM (Na,K-ATPase α3)[1]

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參考文獻：

[1]. Katz A, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na,K-ATPase. J Biol Chem. 2010 Jun 18;285(25):19582-92.
[2]. Wu SH, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo. Environ Toxicol. 2017 Apr;32(4):1305-1317.