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NT219

MCE 國際站：NT219

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-145935

CAS：1198078-60-2

純度：98.57%

存儲條件：-20°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：NT219 是一種有效的胰島素受體底物 (IRS1/2) 和 STAT3 的雙重抑制劑。IRS1/2 和 STAT3 是受各種癌基因調控的主要信號連接。NT219 影響 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌癥疾病的潛力。

生物活性： NT219 是胰島素受體底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的有效雙重抑制劑。 IRS1/2 和 STAT3 是受各種癌基因調控的主要信號轉導接頭。 NT219 影響 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。 NT219具有腫瘤疾病研究的潛力^[1]。

體外：NT219 (5 μM，8 或 12 天) 能抑制癌干細胞的存活能力，并且與 sotorasib 聯用時能協同誘導已建立的 mKRAS (G12C) 非小細胞肺癌瘤球發生解體[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：NT219 (20 或 60 mg/kg，靜脈注射，每周 2 次共 24 天) 可以在 SCC-9 細胞異種移植的復發性和轉移性頭頸部鱗狀細胞癌模型 (NOD scid gamma 小鼠) 抑制了腫瘤細胞生長，以及增強 Cetuximab (HY-P9905) 和 Pembrolizumab (HY-P9902) 的抗癌效果[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

熱銷產品：Epalrestat  | o-Phenanthroline  | Liquiritigenin  | Santacruzamate A  | Catechin  | Stearic acid  | Phosphatidylcholines,soya  | Livmoniplimab  | Fluridone  | Clemastine (fumarate)

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參考文獻：

[1]. Alberto Bessudo, et al. A phase 1/2 study with open-label, dose escalation phase followed by single-arm expansion at the maximum tolerated dose to assess the safety, tolerability, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and efficacy of NT219 injection alone and in combination with cetuximab in adults with advanced solid tumors and head and neck cancer.
[2]. Reuveni H, et al. NT219, a dual inhibitor of IRS1/2 and STAT3, suppresses cancer stem cell-mediated resistance to KRASG12C and KRASG12D inhibitors in solid tumors[J]. cell, 2024, 3(2): 1.
[3]. Reuveni H, et al. NT219, a novel dual inhibitor of STAT3 and IRS1/2, demonstrates anti-tumor activity with and without cetuximab in pembrolizumab-resistant head and neck cancer PDX models[C]//Cancer Research. 615 CHESTNUT ST, 17TH FLOOR, PHILADELPHIA, PA 19106-4404 USA: AMER ASSOC CANCER RESEARCH, 2020, 80(16).