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Trastuzumab deruxtecan (solution)

MCE 國際站：Trastuzumab deruxtecan (solution)

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-138298

CAS：1826843-81-5

Synonyms：DS-8201 (solution; DS-8201a (solution

純度：99.64%

存儲條件：-80°C,避光保存

運輸條件：使用干冰運輸。

產品活性：Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一種抗人表皮生長因子受體 2 (HER2) 抗體-活性分子偶聯物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗體、酶促裂解的肽接頭、拓撲異構酶 I 抑制劑 (毒素成分 Dxd) 組成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 陽性乳腺癌和胃癌的研究。

生物活性：Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)（溶液）是一種抗人表皮生長因子受體 2 (HER2) 抗體-藥物偶聯物 (ADC)。 Trastuzumab deruxtecan（溶液）由人源化抗 HER2 抗體、酶促可裂解的肽接頭和拓撲異構酶 I 抑制劑組成。曲妥珠單抗deruxtecan（溶液）可用于HER2陽性乳腺癌和胃癌的研究^[1][2]。 體外曲妥珠單抗 deruxtecan（1 pM-10 nM；5 天）（溶液）抑制 HER2 陽性 KPL-4 細胞的生長，IC _{109.7 pM 的 50}^[2].
Trastuzumab deruxtecan（10 nM；5 天）（溶液）在 HER2 陰性 MDA-MB-468 細胞中表現出旁觀者殺傷作用<支持>[2]。 體內：曲妥珠單抗 deruxtecan（3 mg/kg；單次靜脈注射）（溶液）在共接種條件^[2].
Trastuzumab deruxtecan (10 mg/kg; iv on days 0 and 7) (solution) inhibits the tumor growth in EMT6-hHER2 syngeneic mouse model<支持>[3]。

體外：Trastuzumab deruxtecan (1 pM-10 nM; 5 天) (溶液) 抑制 HER2 陽性 KPL-4 細胞的生長，IC50 為 109.7 pM[2]。Trastuzumab deruxtecan (10 nM; 5 天) (溶液) 在 HER2 陰性 MDA-MB-468 細胞中表現出旁觀者殺傷效應[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Trastuzumab deruxtecan (3 mg/kg; 單次靜脈注射) (溶液) 在共接種條件下不僅對 HER2 陽性腫瘤有抗腫瘤活性，而且對 HER2 陰性腫瘤也有抗腫瘤活性[2]。Trastuzumab deruxtecan (10 mg/kg; 第 0 天和第 7 天靜脈注射) (溶液) 抑制 EMT6-hHER2 同基因小鼠模型中的腫瘤生長[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Kotani D, et, al. Trastuzumab deruxtecan for the treatment of patients with HER2-positive gastric cancer. Ther Adv Med Oncol. 2021 Jan 7;13:1758835920986518.
[2]. Ogitani Y, et, al. Bystander killing effect of DS-8201a, a novel anti-human epidermal growth factor receptor 2 antibody-drug conjugate, in tumors with human epidermal growth factor receptor 2 heterogeneity. Cancer Sci. 2016 Jul;107(7):1039-46.
[3]. Iwata TN, et, al. [Fam-] trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)-induced antitumor immunity is facilitated by the anti-CTLA-4 antibody in a mouse model. PLoS One. 2019 Oct 1;14(10):e0222280.
[4]. Kumagai K, et al. Interstitial pneumonitis related to trastuzumab deruxtecan, a human epidermal growth factor receptor 2-targeting Ab-drug conjugate, in monkeys. Cancer Sci. 2020 Dec;111(12):4636-4645.