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Ivosidenib 異檸檬酸脫氫酶 1 的突變體酶的口服活性抑制劑 | MCE

閱讀:93      發布時間:2025-2-17
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Ivosidenib

MCE 國際站:Ivosidenib

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-18767

CAS:1448347-49-6

Synonyms:AG-120

純度:0.9974

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Ivosidenib (AG-120) 是異檸檬酸脫氫酶 1 的突變體酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制劑,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在體內降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和臨床活性,具有 AML 研究的潛力。

體外:Ivosidenib (AG-120) (0-13 μM; 48 小時) 抑制幾種具有相似 IC50 值的 IDH1-R132 突變體:分別為 IDH1-R132H (IC50=12 nM);IDH1-R132C (IC50=13 nM);IDH1-R132G (IC50=8 nM);IDH1-R132L (IC50=13 nM);IDH1-R132S (IC50=12 nM)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:AG-120(管飼給藥;50 mg/kg 和 150 mg/kg)可迅速降低腫瘤中的 2-HG 濃度,在給藥后 -12 小時達到最大抑制(50 mg/kg 和 150 mg/kg 劑量下分別為 92.0% 和 95.2%)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:12 nM (mouse IDH1R132H)[1]

熱銷產品:MMAF  | Cyclosporin A  | Lenvatinib  | H-151  | SM-102  | Polyinosinic-polycytidylic acid  | Dimethyl sulfoxide  | MK-2206 (dihydrochloride)  | RP-6306  | Deferoxamine (mesylate)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Popovici-Muller J, et al. Discovery of AG-120 (Ivosidenib): A First-in-Class Mutant IDH1 Inhibitor for the Treatment of IDH1Mutant Cancers. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 19;9(4):300-305.

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