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Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代謝物 | MedChemExpress (MCE)

閱讀:154      發布時間:2025-1-18
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Calcitriol

MCE 國際站:Calcitriol

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:32222-06-3

純度:0.9994

貨號:HY-10002

中文名稱:骨化三醇;鈣三醇

Synonyms:骨化三醇; 1,25-Dihydroxyvitamin D3

存儲條件:-20°C,避光,氮氣下保存 *該產品在溶液狀態不穩定,建議您現用現配,即刻使用。

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代謝物,也是 vitamin D 受體 (VDR) 的激動劑。

體外:骨化三醇在體外對宮頸癌細胞有抗增殖作用。與對照組相比,用100 nM 骨化三醇處理6天后,細胞數量減少了12.8%。隨著骨化三醇濃度的增加,細胞增殖的抑制作用更加明顯。200 nM 和500 nM 骨化三醇分別減少了26.1%和31.6%。用骨化三醇處理72小時后,G1期細胞明顯聚集,200 nM 約66.18%,500 nM 約78.10%,而對照組僅為24.36%。與對照組相比,骨化三醇處理可顯著降低HCCR-1蛋白的表達,且呈時間和劑量依賴性[1]。骨化三醇可顯著增加ERα mRNA,且呈劑量依賴性,EC50為9.8×10-9 M[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:長期使用骨化三醇治療(每天 150 ng/kg,持續 4.5 個月)可改善松弛度(骨化三醇治療的 OVX 大鼠中 pD2:6.30±0.09,Emax:68.6±3.9%,n=8)。OVX 大鼠雙腎的腎血流量均減少,骨化三醇治療可恢復血流量。長期使用骨化三醇可降低 OVX 大鼠腎動脈中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受體表達的增加[3]。高劑量和低劑量骨化三醇治療在第 56 天分別顯著降低了果糖喂養大鼠的收縮壓 (SBP) 14±4 和 9±4 mmHg。與其他組相比,高劑量骨化三醇治療 (20 ng/kg/天) 顯著提高了血清離子鈣水平 (1.44±0.05 mmol/L)[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗:本研究使用體重 200 至 220g 的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠。大鼠飼養在恒溫室(~23°C),光照/黑暗周期為 12 小時。動物可自由進食標準飲食和水。對大鼠進行卵巢切除術 (OVX)。手術后 6 個月,將 OVX 大鼠隨機分配接受載體二甲基亞砜 (OVX+載體) 或骨化三醇 (150 ng/kg 每日,OVX+骨化三醇) 治療。骨化三醇治療通過口服管飼法進行,持續 4.5 個月。測量血壓和血清骨化三醇水平[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗:HeLa S3 細胞以 1,000 個細胞/孔的密度接種在含有 10% 胎牛血清 (FBS) 的杜氏改良伊格爾培養基 (DMEM) 的 96 孔板中,用 1% 乙醇(對照)或不同濃度的骨化三醇(100、200 和 500 nM)處理 72 小時。使用細胞計數試劑盒 8 (CCK-8) 確定細胞增殖。在用 200 nM 骨化三醇培養 24、48、72、96、120 和 144 小時后,收獲細胞進行分析。進行三次獨立實驗,每組重復四次[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:Human Endogenous Metabolite

熱銷產品:Nimesulide  | Terfenadine  | Epirizole  | Clofarabine  | Alpha-Estradiol  | Opicapone  | Mebendazole  | Corydaline  | DOTA-tris(tBu)ester NHS ester  | TNP

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參考文獻:

[1]. Wang G, et al. Calcitriol Inhibits Cervical Cancer Cell Proliferation Through Downregulation of HCCR1 Expression. Oncol Res. 2014;22(5-6):301-9.

[2]. Santos-Martínez N, et al. Calcitriol restores antiestrogen responsiveness in estrogen receptor negative breast cancer cells: a potential new therapeutic approach. BMC Cancer. 2014 Mar 29;14:230.

[3]. Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63.

[4]. Chou CL, et al. Beneficial effects of calcitriol on hypertension, glucose intolerance, impairment of endothelium-dependent vascular relaxation, and visceral adiposity in fructose-fed hypertensive rats. PLoS One. 2015 Mar 16;10(3):e0119843.

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