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Upadacitinib 是一種選擇性 Janus 激酶 1 抑制劑 | MedChemExpress (MCE)

閱讀:119      發布時間:2025-1-13
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Upadacitinib

MCE 國際站:Upadacitinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:1310726-60-3

純度:0.9998

貨號:HY-19569

中文名稱:烏帕替尼

Synonyms:烏帕替尼; ABT-494

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Upadacitinib (ABT-494) 是一種高效的、具有口服活性的、選擇性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制劑 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 對 JAK1 的選擇性約為 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多種自身免疫性疾病的研究。

體外:在生化測定中,Upadacitinib 對 JAK-1 的選擇性比對 JAK-2(參與紅細胞生成)的選擇性高 74 倍,對 JAK-1 的選擇性比對 JAK-3(參與免疫監視)的選擇性高 58 倍[1]。Upadacitinib 對 JAK-1 的選擇性比對 JAK-2 和 JAK-3 的選擇性高,可能為 RA 患者帶來更好的獲益-風險狀況[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:Upadacitinib(0.1-10 mg/kg;口服管飼;每天兩次,持續 10 天)在大鼠關節炎模型中顯示出療效[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:JAK1 0.043 μM (IC50) JAK2 0.2 μM (IC50) JAK3 2.3 μM (IC50) Tyk2 4.7 μM (IC50)

熱銷產品:I-BET151  | GNE-7915  | Fenofibrate  | 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride)  | Gambogenic acid  | N-Formyl-Met-Leu-Phe  | Hyocholic Acid  | Pomalidomide  | Gelucire 44/14  | Vismodegib

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.

[2]. J. Voss, et al. THU0127 Pharmacodynamics of A Novel JAK1 Selective Inhibitor in Rat Arthritis and Anemia Models and in Healthy Human Subjects. doi 10.1136/annrheumdis-2014-eular.3823.

[3]. Parmentier JM, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatol. 2018 Aug 28;2:23.

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