性做久久久久久坡多野结衣-性做久久久久久久久浪潮-性欲影院-性影院-国产精品线路一线路二-国产精品兄妹在线观看麻豆

您好, 歡迎來到化工儀器網

| 注冊| 產品展廳| 收藏該商鋪

13611715263

technology

首頁   >>   技術文章   >>   Venetoclax 是一種高效,有選擇性和口服有效的 Bcl-2 抑制劑

MedChemExpre...

立即詢價

您提交后,專屬客服將第一時間為您服務

Venetoclax 是一種高效,有選擇性和口服有效的 Bcl-2 抑制劑

閱讀:194      發布時間:2024-12-3
分享:

 Venetoclax

MCE 國際站:Venetoclax

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:1257044-40-8

純度:0.9995

貨號:HY-15531

中文名稱:維奈妥拉

Synonyms:維奈妥拉; ABT-199; GDC-0199; RG7601

存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一種高效,有選擇性和口服有效的 Bcl-2 抑制劑,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以誘導自噬 (autophagy) 作用。

體外:Venetoclax (ABT-199) 有效殺死 FL5.12-BCL-2 細胞 (EC50=4 nM),Venetoclax (ABT-199) 對 FL5.12-表現出更弱的活性 BCL-XL 細胞 (EC50=261 nM)。ABT-199 在細胞哺乳動物雙雜交試驗中也表現出選擇性,它會破壞 BCL-2-BIM 復合物 (EC50=3 nM),但對 BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 復合物[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:在源自 RS4;11 細胞 (ALL) 的異種移植物模型中,單次口服劑量為 12.5 mg/kg 后,Venetoclax (ABT-199) 導致最大腫瘤生長抑制 (TGImax=47%) (P[1]。 用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 處理 4 天已建立的異種移植 (T-ALL 細胞系 LOUCY 的小鼠異種移植模型) 腫瘤可顯著降低白血病負擔[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗:小鼠[2] 6周齡的非肥胖糖尿病/嚴重聯合免疫缺陷γ(NSG)小鼠,尾靜脈注射150 µL磷酸鹽緩沖液,其中含有5×106個熒光素酶標記的LOUCY細胞。在固定的時間點,使用IVIS Lumina II成像系統測量生物發光。6周時植入細胞,將小鼠隨機分成2組(兩組中雄性和雌性數量相等),從第0天開始治療。小鼠連續4天通過口服管飼法用100 mg/kg體重的Venetoclax(ABT-199)或載體治療。在第0、2和4天測量生物發光。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗:RS4;11 細胞以每孔 50,000 個的密度接種于 96 孔板中,并用以半對數步長稀釋的化合物處理,從 1 μM 開始,到 0.00005 μM 結束。所有其他白血病和淋巴瘤細胞系以每孔 15,000-20,000 個細胞的密度接種于適當的培養基中,并與 Venetoclax 或 Navitoclax 一起孵育 48 小時。使用 Cell TiterGlo 試劑確定對增殖的影響。EC50 值通過濃度-反應數據的非線性回歸分析確定。增殖并評估小鼠 FL5.12-BCL-2 和 FL5.12-BCL-XL 細胞。將 Bak-/- Bax-/- 雙敲除小鼠胚胎成纖維細胞以每孔 5,000 個細胞的密度接種于 96 孔微量滴定板中,在補充有 10% FBS 的 DMEM 中。將 Venetoclax (ABT-199) 加入相同培養基中,以半對數稀釋度添加,濃度從 5 μM 開始。然后將細胞在 37°C (5% CO2) 下孵育 48 小時,并使用 Cell TiterGlo 試劑[1] 確定對增殖的影響。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:Bcl-2 0.01 nM (Ki) Bcl-xL 48 nM (Ki) Bcl-W 245 nM (Ki) 

參考文獻:

[1]. Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8.

[2]. Peirs S, et al. ABT-199 mediated inhibition of BCL-2 as a novel therapeutic strategy in T-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2014 Dec 11;124(25):3738-47.

[3]. Bi C, et al. Inhibition of 4EBP phosphorylation mediates the cytotoxic effect of mechanistic target of rapamycin kinase inhibitors in aggressive B-cell lymphomas. Haematologica. 2017 Apr;102(4):755-764.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨·家化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿最·全的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專·利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全·球新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知·名科研機構建立了長期的合作。

類藥多樣性化合物庫

顧客使用MCE產品發表的科研文獻

一站式藥篩新體驗

MCE 您身邊的生物活性分子大師 | 抑制劑、激動劑、化合物庫

重組蛋白 | 高純度、高穩定性

磁珠

 

 


會員登錄

請輸入賬號

請輸入密碼

=

請輸驗證碼

收藏該商鋪

標簽:
保存成功

(空格分隔,最多3個,單個標簽最多10個字符)

常用:

提示

您的留言已提交成功!我們將在第一時間回復您~
在線留言
主站蜘蛛池模板: 板桥市| 绥中县| 苏尼特左旗| 赞皇县| 宝丰县| 霞浦县| 正安县| 普洱| 纳雍县| 龙陵县| 石阡县| 长治县| 自贡市| 景谷| 万载县| 罗江县| 滦平县| 宁化县| 昌图县| 寻乌县| 辽阳县| 通道| 义马市| 灵丘县| 普格县| 凤台县| 和顺县| 萨迦县| 浦东新区| 南投市| 承德县| 包头市| 保山市| 六盘水市| 若羌县| 义马市| 双桥区| 休宁县| 石门县| 贵州省| 会同县|