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Sotorasib |MedChemExpress (MCE)

閱讀:119      發布時間:2024-11-29
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Sotorasib

MCE 國際站:Sotorasib

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:2296729-00-3

純度:0.9994

貨號:HY-114277

中文名稱:索托拉西布

Synonyms:索托拉西布; AMG-510

存儲條件:-20°C,氮氣下保存 *溶劑中:-80°C,6 個月;-20°C,1 個月(氮氣下保存)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Sotorasib (AMG-510) 是一種有效的,口服生物可利用的,選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑。Sotorasib 將 KRAS G12C 鎖定在非活躍的 GDP 約束狀態。Sotorasib 是臨床開發的第一個 KRAS G12C 抑制劑,能使 KRAS G12C 腫瘤消退。

體外:在細胞測定中,Sotorasib (AMG-510) 共價修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號傳導,通過所有 KRAS p.G12C 突變細胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化來測量[2]。 Sotorasib (AMG-510;1-10 μM;72 小時) 也有效損害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的細胞活力,IC50分別為 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 細胞系對 Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內:在臨床前腫瘤模型中,Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地結合 KRAS G12C,持久抑制絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號通路。Sotorasib (口服;每天一次) 能夠在 KRAS G12C 癌癥小鼠模型中誘導腫瘤消退[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target:KRAS(G12C)

銷售產品:Trilostane  | BMS-582949 (hydrochloride)  | Danirixin  | Betaxolol (hydrochloride)  | Phyllanthin  | Lansoprazole sulfone  | Dutasteride  | SAR405838  | Adarotene  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.

[2]. Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics.

[3]. Brian A. Lanman, et al.Abstract 4455: Discovery of AMG 510, a first-in-human covalent inhibitor of KRASG12C for the treatment of solid tumors. Cancer Chemistry.

[4]. Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨·家化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿最·全的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專·利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供全·球新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知·名科研機構建立了長期的合作。

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