MRTX1133
MCE 國際站：MRTX1133
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：2621928-55-8
純度：0.9942
貨號：HY-134813
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：MRTX1133 是一種非共價、強效和選擇性 KRAS G12D 抑制劑。MRTX1133 以最佳方式填充開關 II 口袋，并延伸三個取代基以與蛋白質良好地相互作用，對 KRAS G12D 的 KD 為 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 復合物的形成，從而抑制突變體 KRAS 依賴性信號轉導。MRTX1133 選擇性抑制 KRAS G12D 突變體腫瘤細胞，但不抑制 KRAS 野生型細胞。MRTX1133 在細胞實驗中具有一位數納摩爾活性，在含有 KRAS G12D 突變的腫瘤模型中具有顯著的體內療效。
體外：MRTX1133 抑制 AGS 細胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 范圍為 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 細胞）。在 2D 活力測定中，MRTX1133 對 AGS 細胞 (KRAS G12D) 的 IC50 為 6 nM，同時對 MKN1 表現出超過 500 倍的選擇性，MKN1 是一種依賴于 KRAS 生長和存活的細胞系，因為野生型 KRAS 會擴增[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：MRTX1133 在 KRAS G12D 突變異種移植小鼠腫瘤模型中表現出療效[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：KRas G12D 0.2 pM (Kd)
銷售產品：Ebselen | Fisetin | Clozapine | Dihydrorhodamine 123 | Ivermectin | NSP-SA-NHS | Lanifibranor | Caffeic acid phenethyl ester | Concanavalin A | Milatuzumab
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Wang X, et al. Identification of MRTX1133, a Noncovalent, Potent, and Selective KRAS G12D Inhibitor [published online ahead of print, 2021 Dec 10]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c01688.
品牌介紹:
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