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內脂素(VF)酶聯免疫吸附測定試劑盒 |
半胱氨酸蛋白酶ATG4B在自噬機制中起關鍵作用,而人類ATG4B在癌癥的發展中至關重要,因而成為潛在的治療靶標蛋白。
內脂素(VF)酶聯免疫吸附測定試劑盒 |
Stefanie Peter等人的研究中,基于HUWE1的HECT結構域自身泛素化,對HUWE1測定活性體外以進行小分子高通量篩選。首先,從840,243種化合物中,篩選出2,765個具有HUWE1抑制活性的hit。重復實驗后,鑒定出了UBA1或UbcH5b的抑制劑。研究人員在HUWE1和NEDD4自身泛素化測定中確定劑量反應,并且去除了抑制NEDD4自泛素化的化合物。這一系列實驗中鑒定出了HUWE1的抑制劑BI8622(IC50=3.1μM)。此外,BI8622可誘導HUWE1異位表達以去除HeLa細胞中MCL1的泛素化(IC50=6.8μM)。BI8622還抑制Ls174T細胞的集落形成(IC50≈8.4μM)。
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