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DOTA標記多肽;DOTA-cyclo(RGDyK)的基本信息

時間:2024/12/4閱讀:141
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產品名稱:DOTA標記多肽;DOTA-cyclo(RGDyK)的基本信息

DOTA標記多肽是指將DOTA這種螯合劑與多肽分子通過特定方式結合而成的化合物,而DOTA-cyclo(RGDyK)則是其中的一種特定類型。以下是對兩者的詳細解釋:

一、DOTA標記多肽

DOTA螯合劑:DOTA,全稱為1,4,7,10-四氮雜環十二烷-1,4,7,10-四乙酸(也有說法為1,4,7,10-四乙烯三胺基十四酸),是一種常用的螯合劑。它能夠與多種金屬離子(如放射性同位素、稀土元素等)形成穩定的絡合物。這種絡合物在醫學成像和治療中具有潛在的應用價值,因為金屬離子可以作為示蹤劑或治療劑。

多肽:多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而成的化合物,具有特定的生物活性。在DOTA標記多肽中,多肽部分通常作為靶向分子,能夠特異性地結合到細胞或組織上的特定受體。

二、DOTA-cyclo(RGDyK)

結構:DOTA-cyclo(RGDyK)是一種結合了DOTA螯合劑與cyclo(RGDyK)多肽的化合物。其中,DOTA作為螯合劑,而cyclo(RGDyK)則是一種環肽,包含氨基酸序列RGDyK。這里的RGD代表精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸,而yK可能代表酪氨酸和賴氨酸(具體取決于合成方法和文獻描述)。

合成方法:

合成環狀多肽:首先通過固相肽合成(SPPS)合成環狀cyclo(RGDyK)多肽。

DOTA與肽的偶聯:使用化學交聯劑(如EDC或NHS)將DOTA與多肽的氨基端連接,形成DOTA-cyclo(RGDyK)復合物。

金屬螯合:將放射性或磁性金屬離子(如177Lu)螯合到DOTA螯合位點上,完成最終的復合物。

特性:

靶向性:由于cyclo(RGDyK)具有與腫瘤細胞表面αvβ3整合素的高親和力,DOTA-cyclo(RGDyK)能夠靶向性地積聚在腫瘤組織中。

穩定性:DOTA-cyclo(RGDyK)具有較高的穩定性,能夠在各種實驗條件下保持其結構和活性。

溶解性:該化合物溶于水,同時也溶于DCM、DMF、DMSO、THF等大部分有機溶劑。

應用:

醫學成像:DOTA-cyclo(RGDyK)可以用作放射性示蹤劑,進行正電子發射斷層掃描(PET)成像,用于腫瘤的定位和評估。

腫瘤治療:由于其靶向性,DOTA-cyclo(RGDyK)在腫瘤治療領域也具有潛在的應用價值。通過與放射性核素或其他治療性藥物結合,可以實現對腫瘤組織的精確治療。

產地:西安

純度:95%以上

狀態:固體/粉末/溶液

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

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