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C11核素標記定制
碳元素在藥物分子中無處不在,其官能團的多樣性使得C-11的標記方法在PET應用中具有很好的應用。C-11源是[11C]CH3I和[11C]CH3OTf,利用簡單的甲基化反應就可以對有機分子進行C-11標記,得到含有雜原子官能團的C-11標記化合物([11C]R-X-CH3, X = O, S, N),通過過渡金屬催化的方法還可以實現C-11標記碳-碳鍵的形成。近些年,利用[11C]CO2和[11C]CO標記有機分子的方法也在不斷興起,這些方法主要用于合成C-11標記的羧酸及其衍生物、尿素或碳酸酯衍生物等,逐漸應用到C-11標記的復雜有機分子的合成中。[11C]CN-常常作為標記試劑向分子中引入C-11標記的氰基,通過簡單的后續反應還可以轉化為C-11標記的羧酸、酰胺或烷基胺等。除此以外,一些具有較好反應活性的C-11試劑也常常作為C-11源來標記有機分子,它們大多通過回旋加速器產生的[11C]CO2或[11C]CH4制備而來,例如[11C]COCl2、[11C]CH3OH、[11C]CH2Br等。
C11同位素特性: C11是一種放射性同位素,其原子核中包含6個質子和5個中子。它的主要特點是它的正電子發射(β+)性質,這使其在PET掃描中非常有用。C11核素的半衰期相對較短,約為20.4分鐘,因此要求其在實驗室內制備和使用。
PET示蹤劑: C11核素通常用于制備PET示蹤劑,這些示蹤劑是生物分子,如葡萄糖、氨基酸、脂質和神經遞質等,被標記為C11,以追蹤它們在生物體內的分布和代謝。這有助于了解疾病機制、評估腫瘤生長、監測腦功能和研究藥物代謝。
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以上資料來自西安昊然生物小編MSQ.2023.10.23
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