納米進(jìn)入tumour后滯留在血管周圍,無法擴(kuò)散至內(nèi)部并進(jìn)入tumour細(xì)胞完成整個輸送過程。帶適當(dāng)?shù)恼姾煽纱龠M(jìn)納米內(nèi)的滲透,但關(guān)鍵是如何使血液隱蔽性長循環(huán)載體在滲出后就能帶上正電荷。

Y-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶響應(yīng)的電荷反轉(zhuǎn)型高分子,該高分子在血液中呈電中(負(fù))性,具有與PEG一樣優(yōu)異血液長循環(huán)性能,到達(dá)tumour組織后,在血管周邊高表達(dá)的酶催化作用下,實(shí)現(xiàn)電荷反轉(zhuǎn),帶上微弱的正電,使其具備強(qiáng)滲透能力,同時又能夠提高納米的入胞能力,實(shí)現(xiàn)胞內(nèi)釋放,具有很高的活性。

含γ-谷氨酰基的丙烯酰胺類單體GABEA和GAEA,并分別與喜樹堿單體共聚得到聚合物鍵合物PGABEA-CPT以及PGAEA-CPT,在不同濃度GGT催化下,PGABEA-CPT和PGAEA-CPT的電荷反轉(zhuǎn)性能,發(fā)現(xiàn)GGT能有效催化PGABEA-CPT實(shí)現(xiàn)電荷反轉(zhuǎn),而PGAEA-CPT則對GGT不敏感,電勢幾乎不變。

PGABEA-CPT和PGAEA-CPT在不同細(xì)胞系(GGT陽性和陰性細(xì)胞)上的細(xì)胞毒性,入胞速率,入胞途徑,亞細(xì)胞分布等細(xì)胞行為,PGABEA-CPT的兩性離子對結(jié)構(gòu)賦予了其和PEG相當(dāng)?shù)难洪L循環(huán)性能,同時在EPR效應(yīng)和GGT的主被動雙重靶向作用下,實(shí)現(xiàn)了在tumour組織的高效聚集。

相關(guān)產(chǎn)品：

PGABEA-CPT γ-谷氨酰基丙烯酰胺-喜樹堿

PGAEA-CPT  γ-谷氨酰基丙烯酰胺-喜樹堿

PGABEMA-PHEMASN38 喜樹堿前藥單體

PEG-PHEMASN PEG嵌段聚合物

PEG-SS-CPT 聚乙二醇-雙硫鍵-喜樹堿

PEG-Dlinkm PLGA  酸敏感化學(xué)鍵(Dlinkm)橋聯(lián)的聚合物

HRP-PE辣根過氧化物酶-聚乙烯

FPG-PP糖基化酶-聚丙烯

ADH-PS 醇脫氫酶-聚苯乙烯  

CAT-PVC過氧化氫酶-聚氯乙烯

NS3-PVDC絲氨蛋白酶-聚偏氯乙烯

Catalase-PAA過氧化氫酶-聚丙烯酸

MMPs-PAN基質(zhì)金屬蛋白酶-聚丙烯腈

PBLG-AP 聚-芐基-谷氨酸-堿性磷酸酶

PDLLA-β-Gal 聚DL-丙交酯-β-半乳糖苷酶

PS-GST 聚苯乙烯-谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶

PIPAA 聚異丙基丙烯酰胺-醛縮酶

PEO-ATP 聚環(huán)氧乙烷-ATP合成酶

PAA-tRNA聚丙烯酸-tRNA合成酶

PMAA-ChAC聚甲基丙烯酸-膽堿乙酰化酶

PNIPAM-CCO聚(N-異丙基丙烯酰胺）-細(xì)胞色素氧化酶

PVP-DOPA聚乙烯吡咯烷酮-DOPA氧化酶

以上內(nèi)容來自昊然生物小編WFF