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影響藥物溶出的因素

閱讀:6609        發布時間:2019-9-25

溶出是藥物轉運過程中的關鍵步驟。藥物溶解和吸收的速率和程度取決于藥物活性成分的性質和制劑的性質; 機體的生理學環境也會影響藥物的溶出和吸收。

1藥物活性成分的影響

藥物活性成分的溶解度、表面積、pKa 與晶型等都會影響藥物的溶出。藥物不同晶形/型的溶解度和溶出速率等性質可以存在較大的差異,進而可以影響其生物利用度,表現出臨床療效的差異。

多晶形/型固體藥物表面自由能的大小是影響其溶出度的因素之一。

雖然處于亞穩態藥物的非極性表面自由能與穩態晶體基本相同,但其極性表面自由能較大,因而總的單位表面自由能較大,故更易被水濕潤; 當固體制劑崩解形成混懸液時,由于亞穩態粒子表面易水化,較厚的水化膜的反絮凝作用優于穩態粒子,因此處于亞穩態結構的藥物更易分散,從而提高了藥物的溶出度。

例如難溶于水的皮質類激素醋酸潑尼松和潑尼松等均存在多晶型現象,亞穩態晶型的醋酸潑尼松和潑尼松片劑較其穩態晶形的片劑的溶出速率明顯提高。

目前,對難溶性口服活性成分( API) ,通過制劑過程,如通過熱熔擠出( melt extrusion) 技術,使其形成高能態的無定形結構增加其溶解度和溶解速率,進而提高其生物利用度是藥物研發中常用的策略之一。

2制劑因素

制劑對溶出的影響主要與處方( 輔料、表面活性劑等) 、工藝和藥物相互作用等因素有關。

不同晶型的利福平片劑的溶出度雖然可略有不同,但由于處方、工藝不同導致崩解時限不同的片劑的溶出度具有明顯差異,提示制劑過程是影響藥物溶出度的關鍵因素。

利用現代分析技術可以幫助我們進一步了解制劑因素對藥物溶出行為的影響。

DavidWilson 等為更好地了解速釋片崩解和溶出的關系,使用動態光學粒子成像技術和群體平衡建模法( population balance modelling approach) ,對處方相同但由不同壓力壓片得到的兩種速釋片劑在溶出過程中產生的粒子數量和大小進行了監測,將其溶出與崩解相關聯發現,由不同壓力生產的片劑在溶出中產生的粒子大小不同,粒子進入溶出介質的速率也不同,使得片劑的溶出行為不同。

溶出是一個復雜的過程,涉及水合作用、侵蝕、初級片劑崩解、分解以及藥物的溶出等多個步驟。

動態激光衍射技術可以用來研究藥物凝集程度對溶出率的影響;聚焦光束反射測量技術可以用來監測口服制劑溶出過程中粒子產生的速率;

此外,紅外成像技術可以用來分析藥物制劑本身的均勻性,并可以較好的與藥物溶出實驗中的變異相關聯。

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