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技術文章

氨基糖苷類抗生素應用速遞-沃特世液相色譜

閱讀:1095          發布時間:2019-11-7

氨基糖苷類抗生素是一類含有氨基糖苷鍵的抗生素,抗菌譜廣,對需氧革蘭陰性桿菌具有強大的抗菌活性,臨床應用廣泛,目 前已有數十個天然抗生素或半合成品種。天然的氨基糖苷類抗生素由鏈霉素、小單孢菌和細菌產生,包括鏈霉素、卡那霉素、 妥布霉素、大觀霉素、新霉素、慶大霉素、西索米星、阿司米星等;半合成氨基糖苷類抗生素包括阿米卡星、奈替米星等。

 

氨基糖苷類抗生素的結構特點及理化性質:氨基糖苷類抗生素由氨基糖與堿性1,3-二氨基肌醇以苷鍵 結合而成,1,3-二氨基肌醇為堿性多元環己醇結構,因此 氨基糖苷類抗生素均具有堿性強,極性大的特性。

 

氨基糖苷類藥物的發展現狀:氨基糖苷類抗生素目前已經發展三代,第yi代藥物有鏈 霉素、新霉素和卡那霉素。其中新霉素及卡那霉素因毒 性大,應用較少;第二代藥物慶大霉素和妥布霉素以及 第三代以半合成藥物為代表,包括阿米卡星、奈替米星 等是目前具有優勢的氨基糖苷類抗生素。 

 

氨基糖苷類色譜檢測難點:目前大多數氨基糖苷類化合物的液相色譜檢測時均使用 了高比例的三氟yi酸作為流動相如:

硫酸依替米星: 0.2mol/L 三氟yi酸-甲醇 84:16 ; 流速0.5ml/min

硫酸慶大霉素C組分: 0.2mol/L 三氟yi酸-甲醇 92:8 ; 流速0.6ml/min

硫酸卡那霉素: 0.2mol/L 三氟yi酸-甲醇 92:8 ; 流速0.6ml/min

硫酸西索米星: 0.3mol/L三氟yi酸-甲醇-乙腈96:3:1; 流速0.5ml/min

硫酸奈替米星有關物質:0.2mol/L 三氟yi酸-甲醇 84:16 ; 流速0.5ml/min

當采用這些溶劑作為流動相時色譜工作者經常發現色譜 柱柱效下降非常厲害,色譜峰重現性差,柱壽命短等方 面問題。

 

以下利用沃特世(Waters ®)公司的ACQUITY UPLC 超液相色譜和XBridge C18色譜柱產品檢 測硫酸慶大霉素C組分所得的色譜圖及實驗結果:

 

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