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技術(shù)文章

苯烯莫德,Benvitimod,CAS:79338-84-4

閱讀:1103          發(fā)布時(shí)間:2020-8-14

中文名稱:苯烯莫德

     (E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;

     苯烯莫德;

     本維莫德;

     苯烯莫

英文名稱:3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene

英文同義詞:3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol;Chemicalbook2-(1-methylethyl)-5-[(E)-2-phenylethenyl]benzene-1,3-diol;3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene;GSK2894512);Tapinarof(WBI1001;Tapinarof;WB-1001

CAS號(hào):79338-84-4

分子式:C17H18O2

分子量:254.32362

產(chǎn)品簡(jiǎn)介:苯烯莫德(benvitimod)是一種小分子芪類化合物,化學(xué)名為5-(2-苯乙烯基)-2-異丙基-1,3-苯二酚。它初從一種土壤線蟲(chóng)(Heterorhabditissp.)的共生菌(photorhabdusiuminescence)的代謝產(chǎn)物中分離出來(lái),現(xiàn)已人工合成。它能顯著抑制多個(gè)炎性細(xì)胞因子如γ干擾素(IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的表達(dá),抑制白三烯B4(LTB4)對(duì)外周血單核細(xì)胞(PBMC)的趨化,并能抑制T細(xì)胞的活化及浸潤(rùn),同時(shí)還具有一定的抗炎作用。T細(xì)胞活化在多種自身免疫性疾病,特別是皮膚病的發(fā)病機(jī)制中起到重要作用。在臨床上,它早用于Chemicalbook銀屑病和特應(yīng)性皮炎的治療。在國(guó)外進(jìn)行的臨床試驗(yàn)顯示:苯烯莫德乳膏對(duì)特應(yīng)性皮炎及銀屑病有較好的療效和安全性。在國(guó)內(nèi),苯烯莫德乳膏作為1.1類的新藥進(jìn)行了Ⅰ~Ⅱ期臨床試驗(yàn),結(jié)果顯示其對(duì)斑塊型銀屑病具有良好的有效性及安全性。同時(shí),在臨床試驗(yàn)中研究者觀察到部分患者外用苯烯莫德乳膏后用藥部位出現(xiàn)明顯的色素沉著。這一現(xiàn)象提示:它有可能成為Bai dian feng治療的潛在藥物。盡管Bai dian feng的病因和發(fā)病機(jī)制目前仍不清楚,但CD8+的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞參與的免疫應(yīng)答在黑素細(xì)胞的破壞中發(fā)揮重要作用。各種炎癥因子如TNF-α,IL-2等也參與其中,這一點(diǎn)與銀屑病和特應(yīng)性皮炎類似。因此,使用苯烯莫德治療Bai dian feng有一定的理論基礎(chǔ)。

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