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2021-12-30 閱讀(408)
傳明酸是氨基酸賴氨酸的合成衍生物，具有抗纖維蛋白溶解活性。傳明酸對纖溶酶原的五個賴氨酸結合位點有很強的親和力，競爭性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶，從而抑制纖溶；在較高濃度下，傳明酸非競爭性地抑制纖溶酶。傳明酸的半衰期更長，效力大約是氨基己酸的10倍，毒性低于氨基己酸，后者具有相似的作用機制。
傳明酸藥理學：
傳明酸是一種抗纖維蛋白溶解劑，可競爭性抑制纖溶酶原激活為纖溶酶。傳明酸是纖溶酶原激活的競爭性抑制劑，在高得多的濃度下是非競爭性纖溶酶抑制劑，即作用類似于氨基己酸。傳明酸在體外的效力大約是氨基己酸的10 倍。傳明酸比氨基己酸結合力更強與纖溶酶原分子的強受體位點和弱受體位點的比例對應于化合物之間效力的差異。濃度為 1 mg/mL 的傳明酸在體外不會聚集血小板。在遺傳性血管性水腫患者中，傳明酸抑制纖溶酶的形成和活性可以通過降低纖溶酶誘導的第一補體蛋白 (C1) 的激活來預防血管性水腫的發作。
