核因子紅細胞 2 相關因子 (Nrf2) 是一種轉錄因子，通過與其啟動子的ARE （抗氧化反應元件）區域結合來增加抗氧化蛋白的表達，從而協調抗氧化和抗炎反應。在基礎條件下，Nrf2 通過細胞骨架 Keap1 保留在細胞質中，Keap1 是 E3 連接酶復合物的底物識別亞基，以 Nrf2 為目標進行降解。暴露于氧化應激會導致 Keap1 釋放 Nrf2。Nrf2 易位到細胞核，與ARE結合并誘導抗氧化劑和 II 相蛋白的表達，保護細胞免受氧化損傷。Nrf2 和 Keap1 都是有吸引力的治療靶點。

Keap1:Nrf2 抑制劑篩選檢測試劑盒專為使用熒光偏振 (FP) 鑒定 Keap1:Nrf2 結合抑制劑而設計，這是一種強大的工具，通過監測熒光標記分子與結合物結合時旋轉遷移率的變化來研究分子相互作用。合作伙伴。為了確定抑制劑對 Keap1:Nrf2 復合物形成的影響，將 Keap1 蛋白和熒光 Nrf2 肽在有或沒有測試抑制劑的情況下孵育 30 分鐘。使用能夠測量熒光偏振的讀板器來測量 Nrf2 肽旋轉遷移率的變化。

艾美捷 KEAP1-Nrf2抑制劑篩選檢測試劑盒：

貨號：72020

英文名稱：KEAP1-Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit  

規格：96 rxns.

同義詞：Kelch 樣 ECH 相關蛋白 1、Nrf2 胞質抑制劑、INRF2、Kelch 樣蛋白 19、KIAA0132、KLHL19

檢測試劑盒格式：熒光偏振

提供方式：提供為96 孔格式檢測試劑盒包含足量的純化 Keap1 蛋白、含有 ETGE 基序的熒光染料綴合 Nrf2 肽以及用于 100 次結合反應的檢測緩沖液。

科學類：泛素化

儲存/穩定性：當材料按指示儲存時，該檢測試劑盒自收到之日起最多 6 個月內可保持合適的性能。 

應用領域：非常適合研究酶動力學和篩選小分子抑制劑以進行藥物發現和高通量應用。

運輸溫度：-80°C，避免冷凍/解凍循環。保護 Nrf2-FITC 避光。

需要但未提供的材料：

可調節微量移液器和無菌吸頭

讀板器能夠進行熒光偏振測量，λex = 475-495 nm，λem = 518-538 nm。

KEAP1-Nrf2抑制劑篩選檢測試劑盒組成：

KEAP1-Nrf2抑制劑篩選檢測試劑盒文獻參考：

Inoyama, D., et al. 2012. J. Biomol. Screening 17(4): 435-447