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TRC丨艾美捷代理TRC Dimesylate解決方案

時間:2022/9/15閱讀:298
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拮抗劑(antagonist)與受體結合后本身不引起生物學效應,但阻斷該受體激動劑介導的作用。根據是否可逆性地與結合到受體的激動劑發生競爭,拮抗劑可以分為兩類。

 

爭性拮抗劑

藥物與受體有親和力但不產生受體激動效應,可以阻止激動劑與該受體的結合。在激動劑濃度固定時,提高可逆性競爭性拮抗劑的濃度可以逐漸抑制激動劑產生的反應。在達到一個高濃度時,拮抗劑可以*阻止反應的發生。反之,足夠高濃度的激動劑能夠移去一定濃度的拮抗劑的作用,仍然可以達到zui大效應Emax。因為拮抗作用是競爭性的,拮抗劑的存在使得激動劑要達到一個特定的反應高度時,需要提高濃度,這就使激動劑濃度-效應曲線平行右移。還有一些拮抗劑除了具有阻止激動劑與受體的結合以外,還能夠抑制受體的固有活性。從治療學角度看,這種競爭性拮抗具有的意義為:①競爭性拮抗劑的抑制程度依賴于拮抗劑的濃度。根據進入體內的藥物濃度調節用藥量,對產生需要的治療效應是有意義的。②對一種拮抗劑的臨床反應取決于與受體結合的激動劑的濃度。

 

非競爭性拮抗劑

結合到受體蛋白上與激動劑結合位點不同的部位,阻止激動劑引起受體激動的藥物。在量效關系曲線圖上,非競爭性拮抗通常降低反應曲線的坡度和高度,也引起一定程度的反應曲線右移。能夠結合到受體蛋白有別于激動劑結合部位的藥物,通常被稱為變構調節劑。變構調節劑能夠改變受體功能,但不激動受體,苯二氮卓類藥物是一個典型例子。


 

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TRC(艾美捷代理)Dimesylate 是一種有效的、選擇性的和口服生物可利用的 hCCR2 拮抗劑。

 

艾美捷 TRC Dimesylate基本詳情描述:

化學名稱INCB 3284 二甲磺酸鹽

同義詞N-[2-[[(3R)-1-[反式-4-羥基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基)環己基]-3-吡咯烷基]氨基]-2-氧代乙基]-3-(三氟甲基)-苯甲酰胺甲磺酸鹽;麻管局 3284

CAS 編號887401-93-6

C28H37F3N4O10S2

分子量710.74

 

艾美捷 TRC Dimesylate文獻參考:

Xue, C.B., et al.: ACS, Med. Chem. Lett., 2, 450 (2011);

 

艾美捷 TRC 相關熱門研究:

(S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羥基乙酰胺基)-N-(7-甲氧基-1H-異吲哚-3-)丙烯酰胺   394790

INCB 3284 二甲磺酸鹽   461080

--胸苷二聚體銨鹽   582960

A因子   A000100

乙酰脲   A000230

5-[3-(2-乙酰基-3-羥基苯氧基)-2-羥基丙氧基]-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸鈉鹽   A000272

天冬酰胺A   A003255

天冬酰胺B   A003260

天冬酰胺C   A003265

天冬酰胺D   A003270

天冬酰胺E   A003275

6-氨基-3-甲氧基法匹拉韋   A003350

 

TRCToronto Research Chemicals的簡稱。TRC專注于生產生物醫學研究的生物復雜有機化學品,并擁有多領域的化學專業技術。艾美捷科技是TRC的中國代理商,為科研工作者提供優質的產品與服務。


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