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DBCO-PEG1|cas1839049-33-0聚乙二醇小分子連接子

時間:2021-10-12閱讀:225
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DBCO-PEG1|cas1839049-33-0聚乙二醇小分子連接子

PROTAC的效力和同工酶選擇性可以通過連接基團(Linker)內的構-效關系 (SAR) 進行優化。連接部分的長度和化學成分已被證明會影響 PROTAC的結構剛性、疏水性和溶解性等。目前,關于連接部分的長度部分的SAR研究主要還是經驗性的,是一項時間和勞動密集型的工作。

QQ截圖20211012140639.png


靶向嵌合體(PROTAC,也稱為 SNIPER、uSMITE 或降解劑)和雙功能小分子降解劑由于其催化活性(效力)、通過蛋白間相互作用誘導同工酶選擇性的能力以及偏離“五規則"而廣為人知。PROTAC能夠同時結合E3連接酶的底物識別域和感興趣的(POI),從而誘導非同源泛素化和隨后的POI降解。目前有六種嵌合降解劑分子在人體中的效用正在通過臨床試驗中進行研究。PROTACs的代謝活性來自于它們能夠從泛素-蛋白酶體系統 (UPS) 中適當地使用RING泛素連接酶,該系統通過用多聚泛素鏈標記來調節穩態,從而標記它們進行蛋白水解。

DBCO-PEG1|cas1839049-33-0

產品名稱:DBCO-PEG1

cas1839049-33-0

分子式 C21H20N2O3

分子量 348.40

描述 DBCO-PEG1 是一種 PROTAC linker,屬于 PEG 類。可用于合成 PROTAC 分子。

結構式:

14.png

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