藥用級阿司帕坦性質白色結晶性粉末合成方法

天冬甜精的制備通常有化學合成和酶法合成兩種。
酶法合成
武漢大學化學系陶國良等人給出了下述合成路線：
I的制備將0.5mmol芐氧羰酰天冬氨酸、1.5mmol苯丙氨酸甲酯 鹽和2.5mL水加入25mL的錐形瓶中，用氨水調節Ph值到6，加入7mg嗜熱蛋白酶，在40℃下攪拌反應6h。過濾并用蒸餾水洗滌、干燥得白色固體(I)0.29g，產率95.6，熔點116～118℃。元素分析結果：C 62.96，H6.09。N 6.65。
(2)Ⅱ的制備將樣品Ⅰ 0.5g和20mL3mol/L的 加入25mL的錐形瓶中，在45℃下攪拌反應0.5h。過濾并用蒸餾水洗滌、干燥得產物Ⅱ0.32g，產率92，熔點129～131℃。元素分析結果：C 61.45 ,H 5.42，N 6.82。
Ⅲ的制備將0.2g鈀碳(10)催化劑、20mL、5mL水加入mL三口燒瓶，氫化活化1.5h。加入溶有0.6gⅡ的20mL，在30℃攪拌氫化6h。反應完畢后過濾，催化劑用洗滌3次；將濾液和洗液減壓濃縮至干，加入15mL苯，繼續減壓濃縮至干得白色固體，干燥得產物Ⅲ0.38g，產率為92.3，熔點245℃。元素分析結果：C 55.63，H6.23，N 8.96。
化學合成法
藥用級阿司帕坦性質白色結晶性粉末

人造甜味劑    阿斯巴甜是一種人造甜味劑，屬于氨基酸二肽衍生物，由化學家在1965年研制潰瘍藥物時發現。具有用量低、甜度高（甜度為蔗糖的150～200倍）、味道好，能提高柑桔類和其他類水果的風味，降低熱量，不產生齲齒，毒性較糖精等人工合成甜味劑低等優點，被廣泛應用到飲料、糖尿病食品和某些減肥保健食品中，我們日常生活中喝的可樂的配方就曾經含有本品。

中文名稱：阿斯巴甜

英文名稱：Aspartame

別名名稱：天門冬酰苯丙氨酸甲酯 甜味素 APM

更多別名：Asp-Phe methyl ester L-Phenylalanine, N-L-.alpha.-aspartyl-, 1-methyl ester Succinamic acid, 3-amino-N-(alpha-carboxyphenethyl)-, N-methyl ester, stereoisomer

分 子 式：C14H18N2O5

分 子 量：294.30

劉潤輔料編號系統

CAS號：22839-47-0

MDL號：MFCD00002724

EINECS號：245-261-3

RTECS號：WM3407000

BRN號：2223850

PubChem號：24890947