Hs746T/SR
| I. Background | |
Savolitinib（賽沃替尼）是由阿斯利康與和記黃埔醫(yī)藥研發(fā)的高選擇性 c-MET 抑制劑，獲批用于治療 MET 外顯子 14 跳躍突變（METex14）晚期非小細(xì)胞肺癌的靶向藥 其核心優(yōu)勢(shì)在于強(qiáng)效穿透血腦屏障和低肝毒性。Savolitinib 的耐藥性主要源于 c-MET 靶點(diǎn) 二次突變（如 D1228N、Y1230C 等激酶域突變直接削弱藥物結(jié)合效力）或 c-MET 基因 增（拷貝數(shù)≥10 導(dǎo)致藥物濃度無(wú)法抑制信號(hào)通路），同時(shí)伴隨旁路信號(hào)激活，包括 EGFR/HER3 擴(kuò)增、KRAS 突變驅(qū)動(dòng)替代生存途徑，以及約 5%-10%患者出現(xiàn)組織學(xué)轉(zhuǎn)化為 小細(xì)胞肺癌（喪失 MET 依賴性）。此外，腫瘤微環(huán)境中成纖維細(xì)胞分泌 HGF 過(guò)度激活 c- MET 及免疫抑制微環(huán)境形成（PD-L1 上調(diào)、Treg 浸潤(rùn)）共同促進(jìn)耐藥。 | |
| II. Introduction | |
| Host Cell: | Hs746T |
| Culture Medium: | DMEM+10%FBS+500 nM Savolitinib |
| Gi50 on Hs746T： | 2.15nM |
| Gi50 on Hs746T/SR： | ＞1000nM |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
| III. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Homo sapiens, human |
| Tissue: | stomach; derived from metastatic site: left leg |
| Disease: | gastric carcinoma |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
IV.Representative DATA | |
Figure 1. CTG Proliferation Assay of Hs746T/SR (Savolitinib Resistant) . | |
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