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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51701ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
Enzalutamide
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格（元） |
Enzalutamide (MDV3100, Xtandi®) | 51701ES08 | 5mg | -20 ºC | 657.00 |
(MDV3100, Xtandi®) | 51701ES25 | 25mg | -20 ºC | 1,937.00 |
產品描述
又稱為MDV3100、Xtandi®，是一種雄性激素受體（Androgen-Receptor，AR）拮抗劑，IC50為36 nM，阻斷雄性激素與AR結合，阻止核轉位和配位受體復合物招募輔激活因子。具有口服生物活性，誘導腫瘤細胞凋亡，并誘導小鼠腫瘤衰退。
目前，已用于臨床Phase I/II研究階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | MDV3100, Xtandi® |
化學名（Chemical Name） | 4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2- fluoro-N-methyl-benzamide |
靶點（Target） | Androgen-Receptor (AR) |
CAS 號（CAS NO.） | 915087-33-1 |
分子式（Molecular Formula） | C21H16F4N4O2S |
分子量（Molecular Weight） | 464.44 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測對AR靶標基因表達的影響，用（0.1-20 μM）處理LNCaP前列腺癌細胞和源自LNCaP的雄性激素非依賴的C4-2細胞，單獨作用不會誘導KLK3或TMPRSS2基因表達；而顯著拮抗DHT誘導的PSA表達。[3]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給LNCaP-AR移植瘤小鼠口服（1-50 mg/kg/day），（10 mg/kg/day）顯著抑制腫瘤生長，處理13天，腫瘤體積下降19%。[3]
參考文獻
[1] Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 324(5928): 787-790 (2009).
[2] Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).
[3] Guerrero J, et al. , an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).
