聯系電話
翌圣生物科技（上海）股份有限公司
初級會員·13年您現在的位置： 翌圣生物科技（上海）股份有限公司>>分子生物學>> INS1002-0025MGINS1002-Asenapine
具體成交價以合同協議為準
- 聯系人：
- 曹女士
- 電話：
- 400-6111-883
- 手機：
- 售后：
- 4006-111-883
- 傳真：
- 86-21-34615995
- 地址：
- 上海市浦東新區天雄路166弄1號3樓
- 網址：
- www.yeasen.com
掃一掃訪問手機商鋪
產品簡介
產品介紹
INS1002-Asenapine
Asenapine，>98%
【英文同義名】：Org 5222, Saphris, Sycrest
【中文同義名】：阿塞那平
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Asenapine | INS1002-0025MG | 25MG | ￥889.00 |
INS1002-0100MG | 100MG | ￥2,119.00 |
產品描述
Asenapine是一種多靶點受體拮抗劑，包括血清素5-HT1A（pKi=8.6 nM），5-HT1B（8.4），5-HT2A（10.2），5-HT2B（9.8），5-HT2C（10.5），5-HT5A（8.8），5-HT6（9.5）和5-HT7（9.9）受體，腎上腺素α1（8.9），α2A（8.9），α2B（9.5）和α2C（8.9）受體,多巴胺D1（8.9），D 2（8.9），維生素D3（9.4）和D4（9.0）受體和組胺H1（9.0）和H 2（8.2）受體[1]。Asenapine對毒蕈堿受體的拮抗作用很弱 [2]。Asenapine以劑量依賴的方式提高內側額葉前皮質和海馬體多巴胺及乙酰膽堿釋放，并具有促進認知的特性[3]。Asenapine能阻滯大鼠伏核內多巴胺多動效應，在多巴胺誘導的精神分裂多動癥模型中，Asenapine能逆轉多巴胺中斷反應，與其他抗精神病藥*。Asenapine在歐盟已獲準用于治療雙相Ⅰ型障礙相關的中度至重度狂躁癥。
靶點
靶點 | 5-HT receptor | adrenergic receptor | Dopamine receptor | histamine receptor |
化學特性
Cas No.: 65576-45-6 | 分子量: 285.77 |
分子式: C17H16ClNO | 純度: >98% |
同義名: Org 5222, Saphris, Sycrest | |
化學名: 5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz(2,3-6,7)oxepino(4,5-c)pyrrole | |
外觀: 淡黃色低熔點固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.2858 | 1.4288 | 2.8577 | 7.1442 | 14.2884 | 28.5768 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Asenapine的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Meltzer HY, et al. Classification of typical and atypical antipsychotic drugs on the basis of dopamine D-1, D-2 and serotonin2 pKi values. J Pharmacol Exp Ther. 251(1):238-46(1989).
[2] Bishara D, Taylor D. Upcoming agents for the treatment of schizophrenia: mechanism of action, efficacy and tolerability. Drugs.68(16):2269–2292(2008).
[3] Qin R, Chen Y, Li M. Repeated asenapine treatment produces a sensitization effect in two preclinical tests of antipsychotic activity. Neuropharmacology. (2013).
[4] Minassian A, Young JW. EVALUATION OF THE CLINICAL EFFICACY OF ASENAPINE IN SCHIZOPHRENIA. Expert opinion on pharmacotherapy. 11(12):2107-2115(2010).
