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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
Enzastaurin，≥99%
【英文同義名】：LY317615,D04014
【中文同義名】：
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Enzastaurin | ICA1044-0010MG | 10 mg | ¥869.00 |
ICA1044-0050MG | 50 mg | ¥2,989.00 | ||
ICA1044-0100MG | 100 mg | ¥4,369.00 | ||
ICA1044-0200MG | 200 mg | ¥7,659.00 |
產品描述
Enzastaurin ，也稱為LY-317615，是一種ATP競爭的，選擇性的PKC β抑制劑，IC50值為6 nM，還可以抑制PKC α(IC50=39 nM)，PKC γ(IC50=83 nM)和PKC ε(IC50=110 nM) [1]。Enzastaurin 抑制腫瘤細胞增殖并誘導細胞凋亡，如U87MG惡性膠質瘤細胞，HCT116結腸癌細胞[1]和MM 細胞[2]，還可以抑制GSK3βser9，核糖體蛋白S6S240/244和AKTThr308的磷酸化[1] [2]。另外，在腫瘤移植瘤模型中enzastaurin具有抗血管增生和抗增殖作用[1]。Enzastaurin已經用于晚期復發型/難治療的DLBCL 和套細胞淋巴瘤(MCL) 的II期臨床實驗中。
靶點
Targets | PKCβ | PKCα | PKCγ | PKCε |
IC50 | 6 nM | 39 nM | 83nM | 110 nM |
化學特性
Cas No.: 170364-57-5 | 分子量: 515.61 |
分子式: C32H29N5O2 | 純度: >99% |
同義名: LY317615,D04014 | |
化學名: 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1 H-pyrrole-2,5-dione | |
外觀: A crystalline solid | |
溶解: Soluble in DMSO (7.0 mg/ml) | |
保存：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
結構式
參考文獻
[1] Graff JR, at el. The protein kinase Cbeta-selective inhibitor, Enzastaurin (LY317615.HCl), suppresses signaling through the AKT pathway, induces apoptosis, and suppresses growth of human colon cancer and glioblastoma xenografts. Cancer Res. 65(16):7462-9(2005).
[2] Podar K, at el. Targeting PKC in multiple myeloma: in vitro and in vivo effects of the novel, orally available small-molecule inhibitor enzastaurin (LY317615.HCl). Blood. 109(4):1669-77(2007).
