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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IMA1010- BIX 02189
BIX 02189，>98%
【英文同義名】：BIX-02189, BIX02189
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | IMA1010-0005MG | 5 mg | ¥1,359.00 | |
IMA1010-0010MG | 10 mg | ¥2,549.00 | ||
IMA1010-0050MG | 50mg | ¥7,689.00 |
產品描述
是一種細胞滲透性良好的、強效的MEK5和ERK5小分子抑制劑，IC50分別是1.5和59 nM。也能抑制CSF1R（FMS）, IC50為46 nM；但是對其他相近的激酶MEK1, MEK2, ERK2和JNK2，無抑制活性，IC50都大于3.7 μM [1]。 特異性抑制ERK5磷酸化發生，但不會影響其它MAPKs的磷酸化激活作用。同時， 也減少肌細胞促進因子2（MEF2）的轉錄活性并鈍化乳鼠心肌細胞的肥厚性反應 [1-2]。在PC12細胞中，選擇性阻斷MEK5/ERK5 信號通路并抑制NGF誘導的神經軸突生長[3]。
靶點
靶點 | MEK5 | ERK5 |
IC50（半數有效濃度） | 1.5 nM | 59 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 1094614-85-3 | M. Wt.: 440.54 |
Formula: C27H28N4O2 | Purity: >98% |
Synonym: BIX-02189, BIX02189 | |
Chemical Name: 3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide | |
Appearance: White powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (50 mg/ml) and ethanol (50 mg/ml) | |
Storage: Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.4405 | 2.2027 | 4.4054 | 11.0135 | 22.0270 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 377(1):120-5 (2008).
