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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
Saracatinib (AZD0530)
Saracatinib (AZD0530)，>98%
【英文同義名】：AZD0530, AZD 0530, AZD-0530, Saracatinib
【中文同義名】：
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Saracatinib (AZD0530) | ICG2174-0010MG | 10 mg | ¥569.00 |
ICG2174-0025MG | 25mg | ¥1,269.00 | ||
ICG2174-0050MG | 50 mg | ¥2,189.00 | ||
ICG2174-0100MG | 100 mg | ¥3,879.00 |
產品描述
Saracatinib（AZD0530）是一種可口服的，強效的Src和 ABL雙激酶抑制劑，相應的IC50分別為2.7 nM和30 nM [1]，并且還有效地抑制Src酪氨酸激酶家族其它的成員，包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和 Lck， IC50為4-10 nM [2]。在體外實驗中，AZD0530 證明有抗遷移和抗侵襲的作用，并抑制小鼠模型中膀胱癌的轉移 [2]。 在測試的多種移植模型中，AZD0530能抑制其中40%的腫瘤的生長，且AZD0530能顯著抑制Src的底物Paxillin和FAK蛋白的磷酸化（無論AZD0530是否抑制移植瘤的生長） [2]。 在NBT-II膀胱癌細胞中，AZD0530抑制細胞遷移并穩定細胞之間的粘附[1-2]。 AZD0530目前處于治療相關癌癥的臨床I-II期試驗。
靶點
靶點 | Src | Abl |
IC50 | 2.7 nM | 30 nM |
化學特性
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儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.54203 | 2.71015 | 5.4203 | 13.5508 | 27.1015 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Saracatinib (AZD0530)的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Chang YM,et al. Src family kinase oncogenic potential and pathways in prostate cancer as revealed by AZD0530. Oncogene. 27(49):6365-75(2008).
[2] Green TP,et al. Preclinical anticancer activity of the potent, oral Src inhibitor AZD0530. Mol Oncol. 3(3):248-61(2009).
