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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
Bosutinib (SKI-606)
Bosutinib (SKI-606)，>99%
【英文同義名】：SKI-606, SKI 606, SKI606,Bosutinib, Bosulif
【中文同義名】：博舒替尼
購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Bosutinib (SKI-606) | ICG2075-0010MG | 10 mg | ¥549.00 |
ICG2075-0050MG | 50 mg | ¥2,199.00 | ||
ICG2075-0100MG | 100 mg | ¥3,549.00 | ||
ICG2075-0500MG | 500 mg | ¥7,969.00 |
產品描述
Bosutinib(SKI-606)是一種可口服的Src 和 ABL激酶抑制劑，相應的IC50分別為1.2 nM [1]和2.4 nM [2] 。Bosutinib可以有效抑制野生型BCR-ABL和大多數Imatinib耐藥的BCR-ABL突變，但是除了V299L和T315I [2]。它對慢性粒細胞性白血?。?/span>CML）細胞有抗增殖活性和并能降低的乳腺癌細胞的運動和侵襲。Bosutinib 抑制Bcr-Abl陽性白血病細胞系KU812, K562, 和MEG-01，IC50分別為5 nM, 20 nM,和20 nM [3]。Bosutinib已獲得FDA對慢性，急速或急變期的費城（Philadelphia）染色體陽性的慢性粒細胞白血病（CML）成年患者的治療[2]。
靶點
靶點 | Src | Abl |
IC50 | 1.2 nM | 2.4 nM |
化學特性
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儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.53045 | 2.6523 | 5.3045 | 13.2613 | 26.5225 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Bosutinib(SKI-606)的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Boschelli, et al. Optimization of 4-phenylamino-3-quinolinecarbonitriles as potent inhibitors of Src kinase activity. J.Med.Chem. 44(23):3965-77 (2001).
[2] Gunhild Keller-von Amsberg, et al . Profile of bosutinib and its clinical potential in the treatment of chronic myeloid leukemia. Onco Targets.6:99–106(2013) .
[3] Golas, et al .SKI-606, a 4-anilino-3-quinolinecarbonitrile dual inhibitor of Src and Abl kinases, is a potent antiproliferative agent against chronic myelogenous leukemia cells in culture and causes regression of K562 xenografts in nude mice. Cancer Res. 63(2):375-81(2003).
