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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
MLN8054
MLN8054，>98%
【英文同義名】：MLN-8054，MLN 8054
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | ICC1310-0005MG | 5 mg | ¥1,319.00 | |
ICC1310-0010MG | 10 mg | ¥2,369.00 | ||
ICC1310-0050MG | 50 mg | ¥7,819.00 | ||
ICC1310-0100MG | 100 mg | ¥13,279.00 |
產品描述
是一種可以口服的、高效選擇性Aurora 激酶A的一種小分子抑制劑，其半抑制濃度是4nM，其抑制效率是Aurora B 的40倍以上，是其他已知激酶的100倍以上[1]。可以誘導人體內和體外腫瘤細胞的衰老[2]。在體外，可以抑制多種組織來源的細胞系的生長活性，其IC50可從0.11µM -1.43µM，在培養的多種腫瘤細胞里它可以選擇性抑制Aurora A，通過促使G2/M期細胞的累積和紡錘體畸變來抑制細胞的增殖[1]。在體內，MNL8054可通過誘導有絲分裂細胞累積、細胞凋亡等抑制移植瘤的生長，且研究發現有絲分裂指數的變化，伴隨著T288位點的自磷酸化，可以作為抑制Aurora抑制腫瘤增長的生物標記物[3]。目前，該抑制劑已進入進展性實體瘤的臨床I期試驗。
靶點
靶點 | Aurora A |
IC50（半數有效濃度） | 40nM |
化學特性
CAS No.: 869363-13-3 | M. Wt.: 476.86 |
Formula: C25H15ClF2N4O2 | Purity: >98% |
Synonym: MLN-8054，MLN 8054 | |
Chemical Name: 4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic Acid | |
Appearance: almost white powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (90mg/ml) | |
Storage：Store solid at -20 ºC for the stability of two years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 10mM | 25mM | 50 mM | 90 mM |
質量(mg) | 0.47686 | 4.7686 | 11.9215 | 23.843 | 42.9174 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Mark G, et al. Antitumor activity of , an orally active small-molecule inhibitor of Aurora A kinase. PNAS. 104(10):4106-4111 (2006).
[2] Jessica J, et al. , an Inhibitor of Aurora A Kinase, Induces Senescence in Human Tumor Cells Both In vitro and In vivo. Mol Cancer Res. 8:373-384 (2010).
[3] K. M. Galvin, et al. Preclinical pharmacodynamic studies of Aurora A inhibition by . Journal of Clinical Oncology. 24(18) (2006).
