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PROTAC-連接子Linker/E3 連接酶配體
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PROTAC-連接子Linker/E3 連接酶配體
PROTAC 全稱為 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一種雜合雙功能小分子化合物，PROTAC 分子一般由三部分組成：靶蛋白配體、連接子 Linker 以及 E3 蛋白連接酶配體。
E3 連接酶配體的選擇（Ligand for E3 Ligase）
E3 連接酶是引起靶蛋白泛素化的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)，它的配體包括諸多種類，CRBN (Cereblon)、VHL (von Hippel-Lindau)、IAP 及 MDM2 等為目前常見類別。在選擇上一般 CRBN 度胺類配體，其次是 VHL 及 IAP 等由內(nèi)源性配體肽段的衍生結(jié)構(gòu)。需考慮具體的靶標蛋白所在細胞中相應(yīng) E3 連接酶的豐度以及 PROTAC 的理化性質(zhì)參數(shù)。
連接子 Linker 的選擇（PROTAC Linker）
連接子是連接 E3 連接酶配體和靶蛋白配體的化學(xué)分子。連接子的性質(zhì)對 PROTAC 的通透性、分布均有很大的影響。理想的連接子長度應(yīng)能在空間上既不影響兩個蛋白結(jié)合又能維持它們的結(jié)合。目前還有將連接子改造成多接頭、光轉(zhuǎn)換接頭的研究。
靶蛋白配體的選擇（Ligand for Target Protein for PROTAC）
靶蛋白配體作為 PROTAC 的導(dǎo)向基團，負責(zé)對靶蛋白的捕獲，因而需要有較高的配位能力與選擇性。在實際應(yīng)用中，蛋白質(zhì)已有激動劑均可以作為配體候選，而無相關(guān)分子報道的蛋白則可采用高通量篩選與虛擬篩選等方式尋找配體，并不要求配體與蛋白是抑制性或競爭性結(jié)合，但需對靶蛋白具有較高專一性。
(S,R,S)-AHPC-C1-NH2、(S,R,S)-AHPC-C1-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C10-NH2、(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C2-NH2、(S,R,S)-AHPC-C2-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3、(S,R,S)-AHPC-C3-NH2、(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA
小分子靶向誘導(dǎo)蛋白降解技術(shù)PROTAC技術(shù)
PROTAC小分子誘導(dǎo)融合蛋白BCR-ABL
類固醇激素AR的PROTAC
受體酪氨酸激酶ALK的PROTAC
酪氨酸激酶 BRD4的PROTAC
–蘇氨酸激酶CDK8-PROTAC
溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品用于科研,不能用于人體(wff+2022.7）
