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PROTAC疏水標記(Hydrophobic Tagging,HyT)較為常用的靶向蛋白降解的方法,其原理是:蛋白質表面上的疏水性基團可被內源性蛋白質質量控制機器識別并導致隨后的蛋白質降解,所以向配體添加強疏水性部分如金剛烷基或Boc3Arg并與特定蛋白結合后,可以被質量控制機器監測到并將其通過蛋白酶體降解。而 PROTAC技術可以特異性地靶向和降解確定的蛋白質,所以在靶向降解蛋白中 PROTAC 顯示出潛力。
利用核酸適體特異性捕獲靶標蛋白的能力,將其與E3泛素連接酶CRBN的小分子配體 Pomalidomide 偶聯,構建基于核酸適體的PROTAC ( Aptamer-based PROTAC)。結果表明,AbP-1可以在低濃度下實現對CD71蛋白的下調,且對膜蛋白PTK-7的表達沒有影響,并且對照組CbP-1及 Pomalidomide-PEG3-azide對 CD71蛋白表達沒有作用。
PROTAC CRABP-II Degrader-3、PROTAC CRBN Degrader-1、PROTAC EED degrader-1、PROTAC EED degrader-2、PROTAC ER Degrader-2、PROTAC ER Degrader-3、PROTAC ER Degrader-4、PROTAC ERRα Degrader-1、PROTAC ERRα Degrader-2、PROTAC ERα Degrader-1、PROTAC ERα Degrader-2、PROTAC FAK degrader 1、PROTAC FKBP Degrader-3、PROTAC FLT-3 degrader 1
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瑞禧WFF.2022.7
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